Dapagliflozin - 2 motako diabetikoentzako droga guztiei buruz

Farmaziak konpainia ezagunak etengabe garatzen dira kontrolerako glikemia tresna berriak. Horrelako droga bat dapagliflozina da. Droga SGLT2 inhibitzaileen taldeko lehen ordezkari bihurtu zen. Ez du zuzenean eragiten diabetesa duen arrazoirik; horren ondorioz, odoletik glukosa gehiegizkoa gernuan kentzea da. Dapagliflozinaren eragin positiboa gehiegizko pisuan eta hipertentsioan ere aurkitu da. Medikuntza hau Errusian erabiltzeko esperientziak ez du 5 urte baino gehiago izaten, beraz, endokrinologo askok nahiago dute frogatutako sendagai zaharrak, epe luzeko bigarren mailako efektuen beldur.

Dapagliflozin prestaketak

Dapagliflozin markaren izena da Forsiga. AstraZeneca enpresa britainiarrak pilulak ekoizten ditu Bristol-Myers estatubatuarrarekin lankidetzan. Erabilera errazteko, sendagaiak 2 dosi ditu - 5 eta 10 mg. Jatorrizko produktua faltsu batetik bereizteko erraza da. 5 mg Forsig pilulek forma biribila dute eta "5" eta "1427" inskripzio estrukturatuak dituzte; 10 mg - diamante formakoa, "10" eta "1428" etiketatuak. Bi dosiren pilulak horiak dira.

Argibideen arabera, Forsigu 3 urtez gorde daiteke. Tratamendurako hilean 1 pakete behar da eta haren prezioa 2500 errublo ingurukoa da. Teorikoki, diabetes mellitus-en kasuan, Forsigu dohainik eman behar da, Dapagliflozin ezinbesteko sendagaien zerrendan sartzen baita. Berrikuspenen arabera, oso arraroa da droga bat lortzea. Forsig aginduta dago metformina edo sulfonilurea hartzeko kontraindikazioak badaude, eta beste modu batzuetan ezin da azukre normala lortzea.

Forsigik ez du analogia osorik, patentearen babesak Dapagliflozin-en aurka jarraitzen baitu. Taldearen analogiak Invocana (kanagliflozina SGLT2 inhibitzailea) eta Jardins (empagliflozin) direla uste da. Droga hauekin tratamenduaren prezioa 2800 errublokoa da. hilean.

Droga ekintza

Gure giltzurrunak aktiboki inplikatuta daude odol azukre maila mantentzen. Pertsona osasuntsuetan glukosa 180 g arte iragazten da egunero gernu primarioan, ia guztia berriro xurgatu eta odolera itzultzen da. Ontzietan glukosa-kontzentrazioa diabetesa mellitus handitzen denean, giltzurrunetako glomeruluetan ere bere filtrazioa handitzen da. Zenbait maila lortu ondoren (diabetikoengan 10 mmol / l inguru giltzurrun osasuntsuak dituztenak), giltzurrunak glukosa guztia erreabsorbitzen hasten dira eta gernuan gehiegizkoa kentzen hasten dira.

Diabetesaren eta presioen gehikuntzak iraganeko gauza izango dira

• Azukrea normalizatzea95%
• Ildo-tronboia ezabatzea - 70%
• Bihotz taupada indartsua ezabatzea -90%
• Hipertentsio arteriala kentzea - 92%
• Egunean zehar energiaren hazkundea gauez lo egitea hobetuz -97%

Glukosa ezin da zelula-mintzetan barrena sar daiteke, beraz, sodio-glukosa-garraiatzaileak hartzen dute parte bere berrosketa prozesuetan. Espezie bat, SGLT2, glukosaren zati nagusia reabsorbitzen den nefronen zati horretan bakarrik dago. Beste organo batzuetan, SGLT2 ez da aurkitu. Dapagliflozinaren ekintza garraiatzaile honen jardueraren inhibizioan (inhibizioan) oinarritzen da. SGLT2n bakarrik jarduten du, ez du garraiatzaile analogikorik eta, beraz, ez du oztopatzen karbohidratoen metabolismo normalean.

Dapagliflozinak giltzurruneko nefronen lanarekin soilik oztopatzen du. Pilula hartu ondoren, glukosaren berrosortzea okertzen da eta gernuan kanporatzen hasten da lehen baino bolumen handiagoan. Glicemia murriztu egiten da. Sendagaiak ez du azukre maila normalean eragiten, beraz, hartzeak ez du hipogluzemia eragiten.

Ikerketek frogatu dute sendagaiak glukosa murrizten ez ezik, beste faktore batzuk ere eragiten dituela diabetearen konplikazioak garatzeko:

1. Glicemia normalizatzeak intsulinarekiko erresistentzia gutxitzen du, indizea hartu eta hilabete erdi igaro ondoren batez beste% 18 gutxitzen da.
2. Glukosak beta zeluletan eragin toxikoak murriztu ondoren, haien funtzioak berreskuratzen hasten dira, intsulinaren sintesia pixka bat handitzen da.
3. Glukosa handitzea kaloria galtzea dakar. Argibideek adierazten dute Forsigi eguneko 10 mg erabiltzen direnean 70 g glukosa inguru kanporatzen direla, hau da, 280 kilokalori dagozkie. 2 urtetik gorako onarpenean, 4,5 kg pisu galera espero daiteke, horietatik 2,8 - koipearen ondorioz.
4. Hasieran hipertentsio arteriala duten diabetikoetan, hauen beherakada nabaritzen da (sistolikoa 14 mmHg inguru gutxitzen da). Behaketak 4 urtez egin ziren, efektuak iraun zuen denbora guztian. Dapagliflozinaren efektu diuretiko hutsarekin lotzen da (gernua azukrearekin batera ateratzen da aldi berean) eta pisua galtzean droga erabiltzen denean.

Farmakozinetika

Dapagliflozina tratamendu gastrointestinala erabat xurgatu da, drogaren biodisponibilitatea% 80 ingurukoa da. Odolean substantzia baten kontzentrazio maximoa 2 ordu igaro ondoren antzematen da pilulak urdail huts batean edaten badira. Elikagaiekin batera erabiltzen denean, kontzentrazio gailurra geroago iristen da, 3 ordu inguru igaro ondoren. Aldi berean, azukrea jaisteko eraginkortasuna ez da aldatzen, beraz, pilulak edan daitezke bazkari ordua edozein dela ere.

Ezabatzeko batez besteko bizitza erdia 13 ordukoa da; Dapagliflozin guztia egun bat baino gehiago kanporatzen da. Substantziaren% 60 metabolizatuta dago, gainontzekoak aldatu gabe. Gainbegiratze bide hoberena giltzurrunak dira. Gernuan, Dapagliflozinaren% 75 eta haren metabolitoak aurkitzen dira, fecesetan -% 21.

Diabetikoen hainbat taldeko farmakokinetikaren ezaugarriak, erabiltzeko argibideetan islatuta:

• eraginkortasuna gutxitzen da giltzurruneko funtzioarekin. Giltzurrun-gutxiegitasun arina izanik, gutxi gorabehera 52 g glukosa kanporatzen da egunean, giltzurrun-gutxiegitasun larria izanik, 11 g baino gehiago;
• gibela Dapagliflozinaren metabolismoan parte hartzen du eta, beraz, gutxiegitasun gutxiak substantzia kontzentrazioan% 12 igo du batez beste maila batez beste% 36. Hazkunde hori ez da klinikoki esanguratsua eta ez da dosi aldaketa behar.
• emakumeen kasuan, drogen eraginkortasuna gizonezkoetan baino zertxobait handiagoa da;
• diabetiko obesuen kasuan, drogaren eragina zertxobait okerragoa da.

Hitzorduetarako adierazpenak

Dapagliflozin 2 motako diabetikoentzako zuzenduta dago. Nahitaezko eskakizunak - janari karbohidratoen kantitatea gutxitzea, intentsitate ertaineko jarduera fisiko erregularra.

Argibideen arabera, droga erabil daiteke:

1. Monoterapia gisa. Medikuen arabera, Forsigi bakarrik izendatzea oso gutxitan egiten da.
2. Metforminaz gain, glukosa nahikoa gutxitzen ez badu eta intsulinaren produkzioa hobetzen duten pilulak izendatzeko zantzurik ez dago.
3. Diabetesaren kalte-ordaina hobetzeko tratamendu integralaren baitan.

Contraindications

Dapagliflozinarekin tratatzeko kontraindikazioen zerrenda fabrikatzailearen arabera:

Dosierra hautatzea

Dapagliflozinaren eguneroko dosi estandarra 10 mg da. Tratamendua botika honekin soilik aginduta badago edo Metformin-ekin konbinatuta badago. Metforminaren hasierako dosia 500 mg da, eta gero handitzen da diabetesa mellitus konpentsatu arte. Dapagliflozin dosia beste antidiabetikoko pilulekin erabiltzen denean, mediku asistentzialak zehazten du. Berrikuspenen arabera, paziente guztiei Dapagliflozin 10 mg aginduta dago eta odol azukrea beste pilulen dosiak aldatuz erregulatzen da.

Gibeleko gutxiegitasun larrian, erabiltzeko argibideak medikazioaren dosia 5 mg-ra murriztea gomendatzen du. Giltzurruneko giltzurrun arinak ez du dosiaren doikuntzarik behar, eta arau-hauste larriagoak botika debekatuta dago.

Sendagaia egunean behin edaten da, bazkariaren ordua eta konposizioa edozein dela ere.

Dapagliflozinaren eragin kaltegarria

Dapagliflozinekin tratamendua, beste edozein botika bezala, bigarren mailako efektuak izateko nolabaiteko arriskua dago. Oro har, drogen segurtasun profila onuragarria da. Argibideen ondorio guztiak zerrendatzen dira eta horien maiztasuna zehazten da:

1. Genitourinary infekzioak Dapagliflosinen eta haren analogien bigarren mailako efektu espezifikoak dira. Drogaren ekintza printzipioarekin lotuta dago zuzenean - glukosa gernuan askatzea. Infekzioen arriskua% 5,7koa dela uste da, kontrol taldean -% 3,7. Gehienetan emakumeak tratamenduaren hasieran izaten dira. Infekzio gehienak larritasun arinak edo moderatuak ziren eta metodo estandarren bidez ondo ezabatu ziren. Pielonefritisaren probabilitatea ez du sendagaiak handitzen.
2. Gaixoen% 10 baino gutxiagotan gernuaren bolumena handitzen da. Batez besteko hazkundea 375 ml da. Gernu disfuntzioa ez da oso arraroa.
3. Diabetikoen% 1 baino gutxiagok ikusi dute idorreria, bizkarreko mina, izerdia. Odolean kreatinina edo urea handitzeko arrisku bera.

Drogaren inguruko iritziak

Dapagliflozinaren aukerari buruzko endokrinologoek modu positiboan erantzuten dute; askok diote dosi estandarrak hemoglobina glikatua% 1 edo gehiago murriztea ahalbidetzen duela. Erabilerarako epe laburrerako hartzen duten botikarik eza, merkaturatze osteko ikerketen kopuru txikia. Forsigu ia inoiz ez da preskribatutako sendagai bakarra. Medikuek nahiago dute metformina, glimepiridoa eta gliclazida, izan ere, droga horiek merkeak dira, ondo aztertuak dira eta diabetearen mellitoaren ezaugarri diren traba fisiologikoak kentzen dituzte eta ez dute glukosa kentzen, Forsyga bezala.

Diabetikoek ere ez dute droga berri bat hartzen tematzen, genitourinary esparruko bakterio infekzioen beldurrez. Diabetesean gaixotasun horien arriskua handiagoa da. Emakumeek nabaritzen dute diabetearen hazkundearekin batera, baginitisaren eta zistitisaren kopurua handitzen dela, eta beldur dira Dapagliflozinarekin itxura are gehiago pizteko. Gaixoentzako garrantzi handia du Forsigi prezio altuak eta analogi merkeen gabeziak.