Intsulina proteina-peptidoaren hormona pankreako zelulek sortzen dute.
Intsulina molekulak bere egituran bi polipeptido kate ditu. Kate bat 21 aminoazidoz osatuta dago, eta bigarrenak 30 aminoazido. Kateak lotzen dira zubi peptidoak erabiliz. Molekularen pisu molekularra gutxi gorabehera 5700 da. Ia animalia guztietan, intsulina molekula elkarren antzekoa da, saguak eta arratoiak izan ezik, animalien karraskarietan intsulina beste animalia batzuen intsulina ezberdina da. Saguetan intsulinaren beste desberdintasun bat bi forma sortzen da.
Egitura primarioaren antzekotasun handiena gizakiaren eta txerriaren intsulinaren artean dago.
Intsulinaren funtzioak ezartzea zelula-mintzaren gainazalean kokatuta dauden hartzaile espezifikoekin elkarreragitzeko duen gaitasunaren ondorio da. Elkarrekintzaren ondoren, intsulina hartzailearen konplexua eratzen da. Lortzen den konplexua zelulan barneratzen da eta prozesu metaboliko ugari eragiten ditu.
Ugaztunetan, intsulinaren errezeptoreak gorputza osatzen duten ia zelula mota guztietan kokatzen dira. Hala ere, hartzailearen eta intsulinaren artean konposatu konplexua eratzeko gai dira zelula xedeak, hepatozitoak, miokitoak, lipozitoak.
Intsulina giza gorputzaren ia organo eta ehun guztietan eragiteko gai da, baina bere xede garrantzitsuenak giharrak eta ehun adiposoak dira.
eta
Nsulina gorputzean karbohidratoen metabolismoaren erregulatzaile garrantzitsua da. Hormonak glukosa zelula mintzetik garraiatzea eta barruko egituren erabilera hobetzen ditu.
Intsulinaren partaidetzarekin, glukogenoa gibeleko zeluletan sintetizatzen da glukosatik. Intsulinaren funtzio osagarria glukogenoa haustea eta glukosa bihurtzea da.
Hormonaren ekoizpen prozesuaren gorputzean urraketaren bat izanez gero, hainbat gaixotasun garatzen dira, hauetako bat diabetesa da.
Gorputzean intsulina falta izanez gero, kanpotik administratzea beharrezkoa da.
Orain arte, farmazialariek konposatu honen mota ezberdinak sintetizatu dituzte, hainbat modutan desberdinak direnak.
Intsulina prestakinak sailkatzeko printzipioak
Mundu mailako farmazia-konpainiek ekoizten duten intsulina-prestakuntza moderno guztiak hainbat modutan daude. Intsulinaren sailkapenaren ezaugarri nagusiak hauek dira:
- jatorria;
- gorputzean sartutakoan abiadura eta efektu terapeutikoaren iraupena;
- botikaren garbitasun maila eta hormona arazteko metodoa.
Jatorriaren arabera, intsulina prestakinen sailkapenean honako hauek daude:
- Jatorri naturaleko sendagaiak - biosintetikoak - abereen pankreak erabiliz egiten dira. Hala nola, intsulina GPP zinta ekoizteko metodoak, ultralente MS. Actrapid intsulina, insulrap SPP, monotard MS, semilent eta beste batzuk txerri pankrea erabiliz sortzen dira.
- Intsulinaren sendagai sintetikoak edo espezieak. Sendagai hauek ingeniaritza genetikoko metodoak erabiliz fabrikatzen dira. Intsulina DNA birkonbinatzaileen teknologiarekin sortzen da. Metodo honek intrakulak egiten ditu, hala nola actrapid NM, homofan, isofan NM, humulin, ultratard NM, monotard NM, etab.
Arazteko metodoen eta eratorritako sendagaiaren purutasunaren arabera, intsulina bereizten da:
- kristalizatu eta ez kromatografiatuak - ruppak ohiko intsulina gehiena biltzen du. Aurretik Errusiako Federazioaren lurraldean ekoizten zirenak, momentuz droga talde hau ez da Errusian ekoizten;
- Gelekin kristalizatu eta iragazi dira. Talde honetako prestaketak mono bakarrekoak dira;
- Kristalizatu eta araztu dira gelak eta ioi-trukaketa kromatografia erabiliz, intsulina monokomponenteak talde honetakoak dira.
Zeta molekularrek eta ioi trukaketa kromatizatuek iragazitako eta iragazten duten taldea, besteak beste, intsulina Actrapid, Insulrap, Actrapid MS, Semilent MS, Monotard MS eta Ultralent MS daude.
Botiken sailkapena efektuaren agerpen abiaduraren eta ekintzaren iraupenaren arabera
Intsulinaren ekintzaren abiaduraren eta iraupenaren araberako sailkapena honako talde hauek sartzen dira.
Drogak ekintza azkar eta laburrekin. Kategoria honetan daude, besteak beste, Actrapid, Actrapid MS, Actrapid NM, Insulrap, Homorap 40, Insuman Rapid eta beste batzuk. Droga mellitus gaixoari dosia eman eta 15-30 minutura hasten da botika horien ekintza iraupena. Eragin terapeutikoaren iraupena injekzioaren ondoren 6-8 orduz ikusten da.
Batez besteko iraupena duten sendagaiak. Droga talde honek Semilent MS hartzen du; - Humulin N, Humulin zinta, Homofan; - zinta, zinta MS, Monotard MS. Intsulina talde honetako drogak injekzioaren 1-2 ordu lehenago jokatzen hasten dira; drogearen eraginak 12-16 ordu irauten du. Kategoria honetan sartzen dira, hala nola, Iletin I NPH, Iletin II NPH, Insulong SPP, intsulina zinta GPP, SPP, injekzioa hasi eta 2-4 ordu jokatzen hasten direnak. Kategoria honetako intsulinaren jardunaren iraupena 20-24 ordukoa da.
Sendagai konplexuak, iraupen ertaineko intsulinak eta ekintza motzeko intsulinak barne hartzen dituztenak. Talde honetako kide diren konplexuak diabetesa mellitus giza gorputzean sartu eta 30 minutura jokatzen hasten dira, eta konplexu horren iraupena 10 eta 24 ordu bitartekoa da. Prestaketa konplexuak aktrafan NM, humulin M-1; M-2; M-3; M-4, bizigarri orrazia. 15/85: 25/75: 50/50.
Ekintza luzeko drogak. Kategoria honetan gorputzean lan-bizitza duten gailuak dituzten medikuak 24 eta 28 ordu bitartekoak dira. Gailu medikoen kategoria honetan ultra zinta, ultra zinta MS, ultra zinta NM, intsulina super zinta SPP, zumil ultra zinta, ultramar NM.
Tratamendurako beharrezkoa den sendagaiaren aukera pazientearen gorputzaren azterketaren emaitzen arabera egiten du endokrinologoak.
Ekintza laburreko drogen ezaugarriak
Intsulinarekiko ekintza laburrak erabiltzearen abantailak honako hauek dira: drogaren ekintza oso azkar gertatzen da, odol-kontzentrazioaren gailurra ematen dute fisiologikoaren antzekoa, intsulinaren ekintza iraupen laburra da.
Droga mota honen desabantaila haien ekintzen denbora-tarte txikia da. Ekintza denbora gutxian intsulina administrazioa errepikatu behar da.
Hauek dira ekintza laburreko intsulinak erabiltzeko adierazle nagusiak:
- Intsulina menpeko diabetesa duten pertsonen tratamendua. Droga erabiltzerakoan, bere administrazioa larruazalpekoa da.
- Mendekotasunik gabeko diabetesa duten forma larrien tratamendua helduetan.
- Koma hipergluzemiko diabetikoa gertatzen denean. Egoera honetarako terapia burutzean, drogak larruazalki eta barnean ematen dira.
Botikaren dosia aukeratzea arazo konplexua da eta bertaratutako endokrinologoak egiten du. Dosia zehazterakoan, gaixoaren gorputzaren ezaugarri indibidualak kontuan hartu behar dira.
Botikaren dosia kalkulatzeko metodo errazenetariko bat zera da: gernuan azukre gramo bakoitzeko intsulina duen droga 1U gorputzean sartu behar dela. Drogaren lehen injekzioak ospitale batean mediku baten gainbegiratzeari esker egiten dira.
Iraupen luzeko intsulina karakterizatzea
Ekintza luzeko intsulinen osagaiak oinarrizko proteina batzuk eta gatz buffer bat ditu. Horrek gaixoaren gorputzean xurgapen geldoa eta epe luzerako ekintza sor ditzake.
Droga osatzen duten proteinak proteina eta globina dira, eta konplexuak zinka ere badu. Osagai osagarriak prestatze konplexuan drogaren ekintza gailentzen da denborarekin. Esekidura poliki xurgatu egiten da, denbora luzez gaixoaren odolean intsulina kontzentrazio nahiko baxua emanez.
Ekintza luzea duten drogak erabiltzearen abantailak hauek dira
- gaixoaren gorputzean gutxienez injekzio kopurua behar izatea;
- Botikan pH altuak egoteak injekzioa min handiagoa egiten du.
Droga talde hau erabiltzearen desabantailak hauek dira:
- botikak erabiltzerakoan gailurrik ez egotea, horrek ez baitu onartzen diabetesa forma larriak tratatzeko sendagai talde hau erabiltzeko, droga horiek gaixotasunaren forma nahiko arinak soilik erabiltzen dira;
- drogak ez dira ildoan sartzen. Barruko injekzio bidez droga hori sartzeak embolismoaren garapena eragin dezake.
Gaur egun, ekintza luzea duten intsulinak dituzten sendagai ugari daude. Funtsak sartzea larruazalpeko injekzio bidez egiten da.
