Dapagliflozina antidiabetikoa

Ikusgarria da farmazia antidiabetikoen zerrenda (dieta osagarriak, belar belarrak, bitaminak), bai errezetarik gabekoa. Hala ere, droga berriek, esperimentuen arabera, emaitza konbentzigarriagoak erakutsi zituzten. Sendagai horietako bat, dagoeneko diabetikoentzat ezaguna, dapagliflozinan oinarritutako Forsiga da.

Sendagaien konposizioa eta askatzeko modua

Farmazien sarean, Dapagliflozin pilula horia bezala saltzen da. Masaren arabera, aurrealdean “5” markarekin eta “1427” markarekin forma biribila dute, edo diamante itxurako “10” eta “1428” markekin, hurrenez hurren.

Zeluletako plaka batean 10 pieza jarri ziren. pilulak. Kartoizko pakete bakoitzean 3 edo 9. plaka egon daitezke: babak eta 14 pieza daude. Horrelako plaken kaxa batean bi edo lau aurki ditzakezu.

Sendagaien iraupena 3 urtekoa da. Dapagliflozinentzat, farmazia katearen prezioa 2497 errublokoa da.

Drogaren osagai aktibo nagusia dapagliflozina da. Horretaz gain, betegarriak ere erabiltzen dira: zelulosa, laktosa lehorra, silizio dioxidoa, crospovidona, magnesio estearatua.

Farmakologia

Osagai aktiboa, dapagliflozin, sodio-menpeko 2 glukosa motako garraiatzailearen inhibitzaile indartsua da (SGLT2). Giltzurrunetan adierazita, ez da beste organo eta ehunetan agertzen (probatutako 70 espezie). SGLT2 glukosaren bortsortzean parte hartzen duen eramaile nagusia da.

Prozesu hau ez da 2 motako diabeterekin gelditzen, hiperglicemia edozein dela ere. Glukosa-transferentzia eraginez, inhibitzaileak giltzurrunak berrosortzea murrizten du eta kanporatu egiten da. Elkarrekintza horren ondorioz, azukrea gutxitu egiten da - bai sabeleko hutsetan bai ariketa egin ondoren, hemoglobina glikosilatuaren balioak hobetzen dira.

Kendutako glukosa kantitatearen gehiegizko azukrearen eta glomerular filtrazioaren mailaren araberakoa da. Inhibitzaileak ez du eraginik glukosaren ekoizpen naturalean. Bere gaitasunak intsulina ekoizpenarekiko eta horren sentsibilitate mailaren araberakoak dira.

Sendagaiekin egindako esperimentuek intsulina endogenoaren sintesiaz arduratzen diren b-zelulen egoera hobetzea baieztatu zuten.

Modu honetan glukosa-errendimendua kaloria kontsumoa eta gehiegizko pisua galtzea eragiten du, efektu diuretiko txikia dago.

Droga ez du eragiten gorputzean banatzen dituzten beste glukosa garraiatzaileetan. SGLT2-ren kasuan, dapagliflozinak bere kontrako SGLT1ek baino 1.400 aldiz handiagoa du, hesteetan glukosa xurgatzeaz arduratzen dena.

Farmacodinamia

Forsigi diabetikoek eta esperimentuan parte-hartzaile osasuntsuak erabilita, efektu glukosurikoaren hazkundea nabaritu zen. Zifra zehatzetan, antza hau da: 12 astetan diabetikoek 10 gm-ko egunean hartu zuten droga. Denbora tarte horretan giltzurrunak 70 g glukosa kendu zituzten, hau da, 280 kcal / eguneko egokia.

Dapagliflozin tratamenduak diuresi osmotikoa ere badu. Deskribatutako tratamendu-erregimenarekin, efektu diurikoa 12 astez aldatu zen eta 375 ml / eguneko zenbatekoa izan zen. Prozesua sodio kopuru txikiarekin lixibatzearekin batera egin zen, baina faktore horrek ez du odolean duen edukia eragiten.

Farmakozinetika

1. Xurgapen. Ahozko erabilerarekin, droga digestio-aparatuan azkar eta ia% 100 xurgatzen da. Elikagaiak ez du xurgapen-emaitzetan eragiten. Odolaren sendagaiaren metaketa gailurra 2 ordu igaro ondoren antzematen da urdaileko huts batean erabiltzen denean. Zenbat eta droga handiagoa izan, orduan eta handiagoa da plasma kontzentrazioa denbora jakin batean. 10 mg / eguneko erritmoan. bioaniztasun absolutua% 78 ingurukoa izango da. Esperimentuko parte-hartzaile osasuntsuetan, jateak ez zuen eraginik klinikoki esanguratsurik izan farmakoaren farmakokinetikan.
2. Banaketa. Sendagaiak% 91ko batez beste odol proteinei lotzen zaizkie. Gaixotasun konbinatuekin, adibidez, giltzurrun-gutxiegitasuna, adierazle hau izaten jarraitzen du.
3. Metabolismoa. T healthy pertsona osasuntsuetan 12,0 ordukoa da 10 mgko pisua duen tabletaren dosi bakarraren ondoren. Dapagliflozin dapagliflozin-3-O-glukuronidoaren metabolito inerte bihurtzen da eta horrek ez du eragin farmakologikorik
4. Ateratzea. Metabolitoak dituen sendagaia giltzurrunak laguntzaz jatorrizko eran ateratzen da. % 75 inguru gernuan kanporatzen da, gainontzekoak hesteetan barrena. Dapagliflozinaren% 15 inguru modu puruan ateratzen dira.

Kasu bereziak

Giltzurrunak zenbatzen dituen glukosa-kopurua funtzionaltasunaren nahasmenduetan patologiaren larritasunaren araberakoa da. Organo osasuntsuekin 85 g da adierazle hau, forma arinarekin - 52 g, batez beste - 18 g, kasu larrietan - 11 g glukosa. Inhibitzaileak modu berdinean lotzen ditu proteinekin, bai diabetikoetan bai kontrol taldean. Hemodialisi tratamenduaren emaitzetan ez dira aztertu.

Gibeleko disfuntzioaren forma arin eta moderatuetan, Cmax eta AUCen farmakokinetika% 12 eta% 36 desberdintzen zen. Horrelako akats batek ez du paper klinikoa, beraz, ez da beharrezkoa diabetikoen kategoria horren dosia murriztea. Forma larrian, adierazle horiek% 40 eta% 67 aldatzen dira.

Helduen garaian ez da drogaren esposizioaren aldaketa garrantzitsurik ikusi (koadro klinikoa areagotzen ez duten beste faktorerik ez badago). Giltzurrunak ahulagoak, orduan eta handiagoa da dapagliflozinaren esposizioa.

Egoera egonkorrean, 2 motako diabetesa duten pazienteetan, Cmax eta AUC batez bestekoa% 22tik gora dira diabetiko gizonetan.

Europako, Negroid edo Mongoloid arrazako kideen araberako emaitzetan ez dira aldaketak aurkitu.

Gehiegizko pisua izanik, sendagaiaren eraginaren adierazle nahiko baxuak erregistratzen dira, baina akats horiek ez dira klinikoki esanguratsuak, dosia egokitzea eskatzen dutenak.

Nor da forsyga erabilgarria

Bizimodua aldatzean (karbo gutxiko dieta, gihar karga egokia), gluzemia normalizatzeko, botika hau erabiltzen da:

• Monoterapiarekin;
• Metforminarekin paraleloan (efektu hipogluzemikoa nahikoa ez bada);
• Jatorrizko zirkuitu integratuan.

Contraindications

• Formularen osagaiekiko sentikortasun handia;
• 1 motako diabetesa;
• ketoacidosis;
• Giltzurrunetako gaixotasun larria;
• Glukosa eta laktasaarekiko intolerantzia genetikoa;
• Haurdunaldia eta edoskitzea;
• Haurrak eta gazteak (datu fidagarriak ez);
• Gaixotasun akutuaren ondoren, odol galerak lagunduta;
• Senileen adina (75 urtetik aurrera) - lehen droga gisa.

Aplikazio eskema estandarrak

Dapagliflozina tratatzeko algoritmoa medikua da, baina erabiltzeko jarraibideetan agindu estandarrak ageri dira.

1. Monoterapian. Harrera ez da janariaren araberakoa, eguneroko araua 10 mg da aldi berean.
2. Tratamendu integrala. Metforminarekin konbinatuta - 10 mg / eguneko.
3. Hasierako eskema. Metformin 500 mg / eguneko arauan. Forsigu 1 fitxa hartu. (10g) eguneko. Nahi duzun emaitza ez bada, igo Metforminen tasa.
4. Patologia hepatikoekin. Gibeleko disfuntzio arinak eta moderatuak dituzten diabetikoek ez dute dosi doikuntza behar. Forma larrian, 5 g / egunean hasten dira. Gorputzaren erreakzio arruntarekin, araua 10 mg / eguneko igo daiteke.
5. Giltzurruneko anomaliekin. Forma moderatu eta larrian, Forsig ez da preskribatzen (kreatinina garbitzean (CC) <60 ml / min.);
6. Zahartzaroa Helduen kasuan, tratamendu erregimena aukeratzerakoan, odol bolumenak eta giltzurrunak egoerak gidatzen dituzte.

Bigarren mailako efektuak

Drogaren segurtasun azterketetan, 10 mg / eguneko Fortigu eman zioten 1.193 boluntariok eta plazeboa hartu zuten 1393 parte-hartzailek hartu zuten parte. Nahigabeko efektuen maiztasuna gutxi gorabehera berdina zen.

Terapia etetea eskatzen duten ezustekoen artean, honako hauek ikusi dira:

• QC igoera -% 0,4;
• Genitourinary sistemaren infekzioak -% 0,3;
• Larruazalean -% 0,2;
• Trastorno dispeptikoak;% 0,2;
• Koordinazio urraketak -% 0,2.

Ikerketen xehetasunak taulan aurkezten dira.

Ebaluazio irizpideak:

• Oso maiz -> 0,1;
• Askotan -> 0,01, <0,1;
• Gutxitan -> 0,001, <0,01.

Dapagliflozin berrikuspenak

Baliabide tematikoen bisitariei egindako inkesta baten arabera, diabetiko gehienek ez dute bigarren mailako efektuak, pozik daude tratamenduaren emaitzekin. Pilulen kostuaren eraginez asko gelditzen dira, baina adinarekin erlazionatutako sentimendu pertsonalak, batera dauden gaixotasunak, ongizate orokorra ezin dira inolaz ere Forsigi izendapena erabakitzeko gida izan.

Tratamendu ikastaro pertsonalak mediku batek bakarrik egin ditzake, dapagliflozin (Jardins, Invokuan) analogoak jasoko ditu konplexua nahikoa eraginkorra ez bada.

Bideoan - Dapagliflozinaren ezaugarriak sendagai berri gisa.