Kolesterola gabe, giza gorputza ezin da osorik egon. Substantzia hori zelula-mintzetan dago, gainera, hori gabe, ezinezkoa izango da nerbio-sistemaren eta giza gorputzaren beste organo batzuen lana.
Substantzia horren edukia gehiegiz, kolesterol txarra da, proteinekin batera konposatu berria sortzen duelarik: lipoproteina. Bi forma daude: dentsitate baxukoak eta dentsitate altukoak. Dentsitate handiko lipoproteina ez da kaltegarria gorputzarentzat, bere bigarren barietatea ez bezala. Egoera ez dabil eta odolean lipoproteina honen maila ez da kritikoa, nahikoa izango da pazienteak elikadura dietara aldatzea eta jarduera fisikoa bere bizimoduan sartzea.
Baina neurri horiek ez dute beti nahi den emaitza ematen, zenbait kasutan, pazienteak ontziak garbitu behar ditu medikuak.
Zientzialariak aspalditik ari dira kolesterol "txarra" murrizteko sendagai aproposa sortzeko.
Oraindik ez da irtenbiderik onena aurkitu, hainbat botika talde sortu dira kolesterola murrizteko, eta bakoitzak bere ñabardura positibo eta negatiboak ditu.
Estatinak odol handiko lipoproteinen sendagai onenen artean daude, baina hainbat gabezia eta ondorio arriskutsuak direla-eta gorputzarentzat, batez ere drogaren dosi altuak erabiltzen direnean, ez dute presarik presarik beti.
Kolesterola Xurgatzeko Inhibitzaileen Karakterizazioa
Odol kolesterol altua tratatzean, estatinak ez dira azido nikotiniko eta fibratuekin nahastu, klase desberdinetako drogak baitira, ez baita nahikoa segurua eta beste gaixotasun batzuk sor ditzake. Adibidez, fibratuak eta estatinak konbinatzeak miopatia arriskua areagotzen du. Gauza bera gerta daiteke azido nikotinikoaren eta estatinen konbinazioarekin, gerta daitekeen guztiaz gain.
Baina farmakologoek konponbidea aurkitu zuten, sendagaiak garatu zituzten eta horien eragina hiperkolesterolemia garatzeko beste mekanismoetara zuzentzen da, bereziki, hesteetan kolesterola xurgatzera. Droga horietako bat Ezithimibe edo Ezeterol da.
Sendagaiaren abantaila oso segurua da, bere osagaiak odolean sartzen ez direlako. Hori oso garrantzitsua da, sendagaiak gibeleko patologiak dituzten pazienteentzat eta hainbat arrazoirengatik estatinak erabiltzearen kontraindikatuta daudenak eskuragarri egongo direlako. Ezeterol estatinak eta konbinazioak gorputzean kolesterola jaisteko zuzendutako efektu terapeutikoa hobetzen lagun dezake.
Drogaren desabantailei dagokienez, bere kostu handia bereizten da eta monoprintaren kasuan, erabileraren efektua txikiagoa da, estatinekin tratamenduaren emaitzarekin alderatuta.
Droga erabiltzeko adierazpenak
Noiz gomendatzen da droga hau preskribatzea? Hipercolesterolemia primarioa da, Ezithimibe modu independentean erabiltzen da dieta dietetikoaz gain, edo estatinekin konbinatuta.
Droga honek kolesterol totalaren maila murrizten laguntzen du, baina B apolipoproteina, triglizeridoak, LDL kolesterola eta HDL kolesterola handitzen laguntzen du.
Familiako hipercolesterolemia homozigotoekin batera, sendagaia estatinen gain erabiltzen da kolesterol handia, bai LDLa bai.
Ezeterol sitosterolemia homozigotarako agindua dago. Kolesterol eta sitosterol maila altuak murrizteko aukera ematen du.
Kontraindikazioak eta bigarren mailako efektuak
Sendagai hori debekatuta dago bere osagai substantzien aurkako suszeptibilitate handiagoa duten pazienteek erabiltzeko.
Haurdun dauden emakumeek eta edoskitze garaian ere ez da gomendatzen kolesterola xurgatzeko inhibitzaileak erabiltzea.
Erizaintza ama batek ezeterola erabiltzeko beharra izanez gero, litekeena da amagandiko edoskitzea gelditzea erabakitzea.
Beste kontraindikazio batzuk hauek dira:
- 18 urte baino gutxiago dituzten adina, oraindik droga-erabileraren segurtasuna eta eraginkortasuna oraindik ez direla ezarri;
- larritzeko garaian gibeleko patologiak egotea eta baita "gibeleko" transaminasen jarduera handitzea ere;
- gibeleko gutxiegitasun larria edo moderatua, Child-Pyug eskalan neurtuta;
- laktosiaren gabezia, laktosarekiko intolerantzia, glukosa-galactosa gaizki xurgatzea;
- botikaren erabilera fibratuekin batera;
- droga ziklosporina jasotzen duten pazienteek erabiltzea zuhurtziaz egin behar da eta odolean ziklosporinaren kontzentrazio maila kontrolatu.
Monoterapiaren kasuan, kolesterola xurgatzeko blokeatzaileak bigarren mailako efektuak sor ditzake, esate baterako, sabeleko mina, indigestioa eta buruko mina. Terapia konplexuak estatinekin batera, migrainekin batera, sintomak agertzen dira: nekea, flatulentzia, aulkiak (nahastea edo idorreria), goragalea, myalgia, ALT, AST eta CPK jarduera areagotzea. Halaber, ez dira praktika klinikoan baztertzen azala rash, angioedema, hepatitis, pancreatitis, tronbozitopenia eta gibeleko entzimen gehikuntza.
Oso kasu gutxitan, rabdomiolisi garapena posible da.
Inhibitzailearen ekintza printzipioa
Ezetimibak heste meharrean kolesterolaren eta landare estrenoen xurgapena inhibitzen du selektiboki. Bertan, botikak heste txikian kokatzen dira eta ez du kolesterola xurgatzen uzten, eta, beraz, kolesterola hesteetatik zuzenean beste organo batera hornitzea murrizten da - gibela, gibelean erreserbak jaitsi eta odol plasmaren kanporatzea handituz.
Kolesterola xurgatzeko blokeatzaileek ez dute behazun-azidoen excretiona areagotzen eta ez dute gibeleko kolesterolaren sintesia inhibitzen. Ezin da estatinei buruz esan. Jarduteko printzipio desberdina dela eta, klase hauetako sendagaiek, estatinekin erabiltzen diren bitartean, kolesterol gehiago jaitsi dezakete. Ikerketa preklinikoek adierazten dute 14C-kolesterol xurgapena ezeterolek eragotzi egiten duela.
Ezeterolen erabateko erabilgarritasuna ezin da konposatu uretan ia disolbaezina delako.
Elikagaien kontsumitzailearekin batera drogak erabiltzeak ez du haren bioaniztasunik eragiten 10 mg baino gehiagoko dosian.
Eskabidea, dosia eta kostua
Tratamendua hasi baino lehen, pazienteek kolesterol altua duten dieta jarraitu behar dute, drogak hartzen ari den aldi osoan behatzen jarraitu beharko da. Egun osoan zehar Ezeterol hartu behar da, edozein dela ere janari kontsumoa. Normalean, asistentziako medikuak egunean behin baino gehiagotan 10 mg sendatzeko agindua ematen du.
Ezithimibe estatina eta konbinazioarekin egindako dosiari dagokionez, arau hau jarraitu behar da tratamendu konplexua lortzeko: drogak egunean behin hartu estatinekin, ziurtatu onartzeko agindutako gomendioak jarraitzen dituzula.
Gantz-azidoen eta Ezithimiberen sekuentzien terapia paraleloan egunean 10 mg-ko dosia hartu behar da egunean, baina gutxienez bi ordu lehenago bahitzaileak hartu aurretik edo ez lau ordu lehenago.
Gibeleko funtzio okerren kasuan, gibeleko gutxiegitasun urriko fasean dauden pazienteek ez dute dosi aukeraketa behar. Eta gibeleko gutxiegitasun moderatua edo larria duten pazienteentzat, ez da komeni gizakien hesteetan kolesterol sarrerak xurgatzeko inhibitzaileak erabiltzea.
Arestian esan bezala, inhibitzaileen prezioa ez da bereziki merkean, eta horrek bere desabantailekin lotuta dago.
Ezetimibe 10 miligramoko (28 pieza) dosi batean 1800 eta 2000 errublo erosi daitezke.
Ezithymibe gaindosi eta elkarrekintza
Inhibitzaileekin terapia ikastaro bat hartzerakoan, medikuak agindutako erregimenari zorrotz atxikitzea beharrezkoa da. Hala ere, gaindosi bat gertatzen bada, gaixoek honako hau jakin beharko lukete.
Gaindosi kasu bakanetan, gaixoetan agertu ziren gertakari kaltegarriak ez ziren nahikoa larriak izan. Saiakuntza klinikoei buruz hitz egiten badugu, horietako batean, sendagaia osasun ona duten 15 boluntarioei preskribatu zitzaien egunero 50 mg-ko dosian bi astez.
Beste ikerketa batean hipercolesterolemia primarioaren sintomak dituzten 18 boluntariok parte hartu zuten; Ezithimibe 40 mg eman zitzaizkien 50 egun baino gehiagoz. Saiakuntza klinikoetako parte-hartzaile guztiek sendotasunarekiko tolerantzia izan zuten.
Ezithimibaren antiacidoak konbinatzeak lehenengo sendagaien xurgapen-tasa murrizten lagun dezake, baina horrek ez du eraginkortasunik eragiten. Kolestiraminarekin egindako terapia bateratuarekin, eseterol osoaren zenbateko-xurgapena ehuneko 55 inguru murrizten da.
Fenofibratoekin tratamendu konplexua izanik, inhibitzailearen kontzentrazio osoa handitzen da gutxi gorabehera. Ez da eseterola fibratuekin erabiltzea ondo aztertu, beraz ez da gomendatzen medikuen aldibereko erabilera.
Artikulu honetako bideoan azaltzen da kolesterol altua izateko arriskua.
