Saxagliptin gorputzaren diabetean jarduteko mekanismoa

Munduan 2 motako diabetesa prebalentzia gero eta handiagoa da, hori da pertsonen bizimodua eta elikadura ugaria. Hala ere, farmakologia ez dago geldirik, diabetesa tratatzeko substantzia berriak garatzen.

Substantzia horien klase berrietako bat intzretina mimetikoa da, saxagliptina (saxagliptina).

Inkretinak jarduteko mekanismoa

Intrektuak traktu gastrointestinalaren ondorioz sortutako giza hormonak dira elikagaiak sartzen direnean. Hauen ekintza dela eta, intsulinaren produkzioa handitzen da eta horrek glukosa xurgatzen laguntzen du, digestio garaian askatzen dena.

Orain arte, bi intzestina mota aurkitu dira:

• GLP-1 (glukona moduko peptido-1);
• ISU (polipeptido insulinotropikoa).

Lehenengo hartzaileak organo desberdinetan daude, eta horrek efektu zabalagoa erakusten du. Bigarrena pankreako β zelulen hartzaileek kontrolatzen dute.

Hauek dira ekintzaren mekanismo nagusiak:

• Hormona-intsulinaren sekrezioa handitzea pankreako zelulek;
• hustuketa gastrikoa motelduz;
• glukagonoaren ekoizpena murriztea;
• jateko gogoa eta betetze sentsazioa;
• bihotzaren eta odol hodien hobekuntza, nerbio sisteman eragin positiboa.

Intsulina ekoizpenarekin batera, glukosa hobeto xurgatzen da, baina normala bada, sekrezio prozesua gelditu egiten da eta pertsona ez da hipogluzemia arriskuan. Glukagonoaren bolumenaren jaitsierak, intsulina antagonista batek, gibeleko glukogenoaren kontsumoa gutxitzea eta glukosa librea askatzea dakar, eta aldi berean giharretan glukogenoaren kontsumoa handitzen laguntzen du. Ondorioz, glukosa berehala erabiltzen da ekoizpen gunean, odolean sartu gabe.

Urdaila askatzen denean, janaria hesteetan sartzen da zati txikietan, eta horrek glukosa xurgatzea odolean murrizten du eta, horren arabera, kontzentrazioaren gehikuntza. Lote txikiagoetan jokatuz, gorputzak errazago xurgatzen du. Kasu honetan, gosearen gutxitzeak mugatu egiten du gehiegizko jarioa.

Orain arte zirkulazio-sisteman izan duen eragina nabaritu da, baina ez da aztertu. Aurkitu da incretinek pankreako β-zelulak azkarrago berreskuratzen laguntzen dutela.

Ezin da forma hutsean hormonak kantitate nahikorik lortu, horregatik, zientzialariek antzeko funtzioak betetzen dituzten analogiak garatu dituzte:

• 1 glukona bezalako peptidoaren eragina erreproduzitzea;
• Entzima suntsitzaileen ondorioak murriztuz, horrela hormonen bizitza luzatuz.

Saxagliptin bigarren taldekoa da.

Kaleratze Inprimakiak

Saxagliptina Onglisa drogen zati da, DPP-4 inhibitzaile gisa jarduten duena. Tresna hau ez dago lehentasunezko sendagaien zerrenda federalean, baina diabetes mellitus duten pazienteei eman diezaieke aurrekontu lokalak finantzatuz.

Sendagaia eskuragarri dago pilulak horixka duen oskolarekin, 2,5 mg saxagliptin edo 5 mg bere klorhidratoarekin. Osaerak substantzia aktiboaren eragina optimizatzen duten osagaiak ere biltzen ditu. Pilulak etiketatuta daude dosia adieraziz.

Tabletak 10 pieza eta kartoizko kaxa bat ontziratuta daude.

Adierazpenak eta kontraindikazioak

Saxagliptin oinarritutako prestaketak honako hauekin erabiltzea gomendatzen da:

1. Diabetiko aurreko etapa, ohiko neurriek, dieta barne, ariketa fisikoa eta beste gomendio batzuk laguntzen ez dutenean. Tresnak β-zelulen suntsipena gelditzeko aukera ematen du eta, horrela, 2 motako diabetearen garapena oztopatzen du;
2. Diagnostikatutako gaixotasun baten presentzia. Kasu honetan, tresna sendagai independente gisa edo beste sendagaiekin batera erabil daiteke:
   • metformina;
   • intsulina;
   • sulfonilurea deribatuak;
   • tiazolidinediona.

Droga hartzearen kontraindikazioak honako hauek dira:

• 1 motako diabetes mellitus;
• drogen osagaietako edozein gehiegizko susceptibilitatea;
• DPP-4 inhibitzaileekiko sentikortasun handia;
• ketoacidosi diabetikoaren presentzia;
• Laktosa eta laktasa gabeziaren indigestibilitatea, glukosa-galactosa sortzetiko sortzetiko bat;
• gestazio eta edoskitze garaia;
• adin txikikoa.

Kasu horietan, drogaren analogiak erabiltzen dira edo konposizio ezberdina duten funtsak hautatzen dira.

Saxagliptin + metformina terapia hasteko eraginkortasuna

Erabilerarako argibideak

Tabletak ahoz hartzen dira janari kontsumoa kontuan hartu gabe. Kapsula irensten da oso eta garbitu ur bolumen txikiarekin. Dosia terapia motaren eta gaixoaren ongizatearen araberakoa da.

Erabilera bereiziarekin, saxagliptina egunean 5 mg hartzea gomendatzen da.

Beste diabetikoekin konbinatutako terapiarekin, dosia eguneko 5 mg da. Gauza bera gertatzen da saxagliptinarekin agente hipogluzemikoen konbinazio gehigarriarekin.

Substantzia metforminarekin erabiltzearen hasierako fasean, saxagliptin dosia 5 miligramokoa da eta metformina eguneko 500 miligramokoa da.

Giltzurruneko patologia duten gaixoen kasuan, dosia eguneko 2,5 mg-ra murrizten da. Hemodialisia erabiltzen bada, drogak osatu ondoren edaten da. Peritoneo dialisian zehar drogak duen eragina ez da ikertu. Nolanahi ere, sendagaia errezetatu aurretik, adituek gomendatzen dute gaixoaren giltzurruneko azterketa egitea.

Gibeleko funtzio patologiak dituzten pazienteen kasuan, ez da beharrezkoa dosi doikuntza. Tratamendua gomendio orokorren arabera egiten da. Hau ere adineko gaixoei aplikatzen zaie, betiere giltzurruneko arazorik ez badute.

Ez da azterketarik egin haurdun dauden haurren eta haurren seme-alabengan drogaren eragina. Hori dela eta, zaila da haren ondorioak aurreikustea. Gaixo horien kasuan, frogatutako beste agente batzuk erabiltzen dira normalean. Emakume batek saxacgliptina hartzen badu bularra ematen duen bitartean, elikatzeari uko egin beharko dio.

CYP3A4 / 5 inhibitzaile aktiboekin aldibereko administrazioa egiterakoan, drogaren eguneroko dosia erdira murrizten da.

Hauek dira sendagai hauek:

• ketoconazole;
• clarithromycin;
• atazanavir;
• indinavir;
• nefazodone;
• itraconazole;
• ritonavir;
• telithromycin;
• nelfinavir;
• Saquinavir eta beste.

Saxagliptina hartzerakoan, pazienteak gomendio orokorrak ezartzen jarraitzen du dieta antolatzeko, ariketa fisikoak dosifikatzeko eta egoera psikoemozionalaren jarraipena egiteko.

Bigarren mailako efektuak eta gaindosi

Droga ia ez du bigarren mailako efektuak. Bere abantaila nagusia hipogluzemiaren arrisku eza da.

Hala ere, edozein sendagai sintetikok bezala, gorputzaren prozesu fisiologikoei eragiten die, eta horiek aldatzen laguntzen dute, eta horrek ekar ditzake:

• arnas aparatuaren gaixotasun infekziosoen garapena;
• nahaste dispeptikoak;
• sinusitis;
• buruko mina agertzea;
• gastroenteritisa;
• hanturaren garapena sistema genitourinarioan.

Seinale hauetakoren bat ikustean, medikuaren laguntzarekin kexa egin beharko diozu, botikaren dosi egokiagoa aukeratuko duena edo beste konprimitu batzuetara aldatuko duena.

Saiakuntza klinikoetan ez da gaindosirik, eta gomendioa baino 80 aldiz handiagoa izan da. Gaindikeriaren sintomak (goragalea, gorabeherak, beherakoa, buruko mina, ahultasuna ...) sintomaren arabera, tratamendua sendagaia gorputzetik azkar kentzea da, hemodialisi bidez egiten baita.

Beste droga batzuekin konbinatuta, desbideratze nabarmenak ez dira atzeman. Hala ere, metforminarekin eta tiazolidinatuekin aldi berean erabili da.

Adituaren bideoa:

Zerk ordezkatu dezake saxagliptina?

Saxagliptina osagai nagusi gisa Onglise sendagaian bakarrik garatzen da; pazienteak bigarren mailako efektuak baldin baditu, analogiak erabili beharko ditu, besteak beste, DPP-4 entzimaren inhibitzaileak:

1. Janów - Estatu Batuetan garatutako mota honetako lehen tresnetako bat. 25, 50 eta 100 mg dosietan egiten da. Eguneroko araua 100 mg ingurukoa da. Drogaren eragina egun gutxi irauten du. Batzuetan, YanuMet markaren pean ekoizten da, eta horrez gain, metformina dauka.
2. Galvus - Suitzan sortutako sendagaia, eguneko 50 mg edo gehiagoko dosian erabiltzen da, maiz erabiltzen da intsulinarekin batera.
3. Nesina - Irlandan sortua, apolgiptin benzoatean oinarrituta, 12,5 edo 25 mg-ko dosia duena. Egunero 1 pilula hartzen da.
4. Vipidia - drogen alogliptinaren substantzia nagusia, antzeko eragina duena, egunean behin hartzen da 25 mg-ko dosian.
5. Trazhenta - linagliptin-en oinarritutako tresna, ahoz 5 mg pilulatan agertzen da.

Beste analogia batzuk erabiltzen dira, konposizio ezberdina dutenak, baina antzeko ekintza mekanismoa. Drogaren kostua desberdina da ekoizpen herrialdearen eta sendagaien konposizioaren arabera.

Saxagliptina biltzen duen Onglisa drogaren prezioa, 1700 eta 1900 errublo artean.

Droga-sorkuntzaren bidez, sendagaien diabetesa duten gaixoengan glukosaren kontsumoaren arazoak azkar eta erraz konpon daitezke.

Haien zerrenda oraindik zabala ez den arren, droga bakarra ekoizten da saxagliptin oinarritzat hartuta, eta horrek eragin positiboa du diabetearen tratamenduan eta ez du hipoglizemia egoerarik sortzen. Aldi berean, badira substantzia aktibo desberdinak dituzten analogiak, baina antzeko efektu terapeutikoa dutenak.