Trazhenta (nazioarteko izen Trajenta) medikuntza antidiabetikoen klase nahiko berria da. Ahozko administrazio bidea duten DPP-4 inhibitzaileak arrakastaz erabili dira 2 motako diabetesa kontrolatzeko; froga-oinarri handi bat pilatu da eraginkortasuna lortzeko.
Drogaren osagai aktiboa linagliptina da. Bere onurarako bereziki giltzurruneko patologiak dituzten diabetikoak dira, drogak ez baitu horien gaineko zama gehigarririk.
Trazhenta - konposizioa eta dosi forma
Fabrikatzaileek, BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (Alemania) eta BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE (AEB), botika askatu dute pilula gorri biribil konbentzionaletan. Droga gezurretatik babesten duen fabrikatzailearen sinboloa alde batetik grabatuta dago, eta "D5" markaketa bestean grabatuta dago.
Horietako bakoitzak linagliptina osagai aktiboaren 5 mg eta hainbat betegarri ditu, besteak beste, almidoia, koloratzailea, hippromelosa, magnesio-estearatoa, kopovidona eta makrogola.
Aluminiozko ontzi bakoitzak Trazhenta drogako 7 edo 10 pilula biltzen ditu, eta atal honetan ikus daiteke argazkia. Koadroan beste zenbaki bat izan daiteke: bi eta zortzi plaketatik. Blister batean pilulak dituzten 10 gelaxka badaude, horrelako 3 plaka egongo dira kutxan.
Farmakologia
Botikaren aukerak dipeptidil peptidasaren (DPP-4) jardueraren inhibizioaren ondorioz arrakastaz gauzatzen dira. Entzima hau suntsitzailea da
HIP eta GLP-1 hormonen inguruan, glukosaren oreka mantentzeko zeregin garrantzitsua baitute. Inkretinek intsulinaren produkzioa hobetzen dute, glikemia kontrolatzen laguntzen dute eta glukagonoaren jariaketa inhibitzen dute. Beren jarduera iraupen motzekoa da; gero HIP eta GLP-1 entzimak desegiten dituzte. Trazhenta alderantziz DPP-4rekin lotzen da. Horrek, intretinen osasunari eutsi eta are eraginkortasun maila areagotzeko aukera ematen du.
Trazhentyren eragin-mekanismoa beste analogien lanaren printzipioen antzekoa da: Januvius, Galvus, Ongliza. HIP eta GLP-1 mantenugaiak gorputzean sartzen direnean sortzen dira. Drogaren eraginkortasuna ez dago beren ekoizpenaren estimulazioarekin lotzen, drogak beraien esposizioaren iraupena areagotzen du. Ezaugarri horiek direla eta, Trazhentak, beste intzetinomimetiko batzuen antzera, ez du hipogluzemiaren garapena eragin eta horrek abantaila handia du hipogluzemia beste klase batzuekiko.
Azukre-maila nabarmen gainditzen ez bada, intretinen bidez β-zelulek intsulina endogenoaren produkzioa handitzen laguntzen dute. GLP-1 hormonak, GUIren aldean aukera zerrenda esanguratsuagoa du, gibeleko zeluletan glukogonaren sintesia blokeatzen du. Mekanismo horiek guztiak glukemia maila egokian mantentzen laguntzen dute - glukosilatutako hemoglobina, azukrea barazki eta glukosa maila bi orduko tartearekin egin ondoren. Terapia konplexua metformina eta sulfonilurea prestaketekin, parametro glikemikoak hobetzen dira pisu gehikuntza kritikorik gabe.
Farmakozinetika
Digestio-hodian sartu ondoren, sendagaia azkar xurgatzen da, Cmax ordu eta erdi igaro ondoren antzematen da. Kontzentrazioa bi fasetan gutxitzen da.
Tabletek janariarekin edo banan-banan botikak botikak erabiltzeak ez du eraginik. Drogaren biodisponibilitatea% 30 artekoa da. Portzentaje nahiko txikia metabolizatzen da,% 5 giltzurrunak kanporatzen dira,% 85 excreted excrements. Giltzurrunetako edozein patologiek ez dute drogak ateratzeko edo dosi aldaketarik behar. Haurtzaroan farmakokinetikaren ezaugarriak ez dira aztertu.
Norentzako da botika
Trazent lehen lerroko sendagai gisa edo azukrea gutxitzen duten beste botika batzuekin batera agindutakoa da.
- Monoterapian. Diabetiko batek ez badu metformina bezalako bigudin klaseko sendagaiak onartzen (adibidez, giltzurrunetako patologiekin edo bere osagaien intolerantzia indibidualarekin), eta bizimodu aldaketak ez ditu nahi diren emaitzak ekartzen.
- Bi osagaien zirkuitua. Trazent preskribatzen da sulfonylurea prestaketekin batera, metformina, tiazolidinatuak. Gaixoak intsulina badu, incretinomimetic-ek osagarria izan dezake.
- Hiru osagaien aukera. Aurreko tratamenduko algoritmoak nahikoa eraginkorrak ez badira, Trazhenta intsulina eta antidiabetika mota batekin konbinatzen da ekintza mekanismo desberdinekin.
Trazhent-i esleitzen ez zaiona
Linagliptina diabetikoen kategorientzako kontraindikatuta dago:
- 1 motako diabetesa;
- Diabetek eragindako ketoacidosia;
- Haurdun eta edoskitzea;
- Haurrak eta gazteak;
- Formularen osagaien hipersentsibilitatea.
Ondorioak nahi ez izatea
Linagliptin hartzearen atzean, bigarren mailako efektuak sor daitezke:
- Nasofaringitis (izaera kutsagarria duen gaixotasuna);
- Eztulka sorginak;
- Hypersensitivity;
- pankreatitis;
- Triglizerolaren hazkundea (sulfonylurea klaseko sendagaiekin konbinatuta);
- LDL balioak handitzea (pioglitazonaren administrazioa aldi berean);
- Gorputzaren pisuaren hazkundea;
- Sintoma hipogluzemikoak (bi eta hiru osagaien terapiaren atzeko planoan).
Trazhenta kontsumitu ondoren garatzen diren efektu kaltegarrien maiztasuna eta kopurua placebo erabili ondoren bigarren mailako efektu kopuruaren antzekoa da. Gehienetan, Trazhentaren terapia konplexu hirukoitzean ageri dira bigarren mailako efektuak metformin eta sulfonylurea deribatuekin.
Droga koordinazio nahasteak sor ditzake, hau da, kontuan hartu behar da ibilgailuak gidatzeko garaian eta mekanismo konplexuak.
Gaindosi
Parte hartzaileei aldi berean 120 pilula (600 mg) eskaini zitzaizkien. Gaindosi bakar batek ez du kontrol talde osasuntsu bateko boluntarioen osasun egoeran eragin. Diabetikoen artean, gehiegizko kasuak ez dituzte mediku estatistikek erregistratu. Hala ere, zenbait dosi aldi berean ustekabean edo nahita erabiltzerakoan, biktimak urdaila eta hesteak garbitu behar ditu medikazioaren zati xurgatu ezabatzeko, sorbentak eta bestelako drogak sintomekin bat etorriz, erakutsi medikuak.
Nola hartu droga
Erabilerarako jarraibideen arabera trazentea egunean hiru aldiz hartu behar da: 1 pilula (5 mg). Medikuntza tratamendu konplexuan metforminarekin paraleloki erabiltzen bada, azken horren dosia mantentzen da.
Giltzurruneko edo gibeleko gutxiegitasuna duten diabetikoek ez dute dosi doikuntza behar. Arauak ez dira aldatzen adin heldua duten gaixoentzat. Seniletik (80 urtetik aurrera), Trazhent ez da preskribatzen adin kategoria honetako esperientzia klinikoa ez delako.
Sendagaiak hartzeko garaia galduz gero, lehenbailehen pilula bat edan beharko zenuke. Ezinezkoa da araua bikoiztea. Drogaren erabilera ez dago lotuta jateko denborarekin.
Trazhenti haurdunaldian eta edoskitzearen eragina
Emakume haurdunek drogaren erabileraren emaitzak ez dira argitaratzen. Orain arte, animaliei buruz egindako ikerketak baino ez dira egin, eta ez da ugalketako toxikotasun sintomarik antzeman. Hala ere, haurdunaldian, emakumeei ez zaie medikurik preskribatzen.
Animaliekin egindako esperimentuetan, drogak emearen amaren esnetan sartzeko gai direla aurkitu zen. Hori dela eta, emakumeei elikatzen zaien aldian, Trazhent ez dago preskribatuta. Osasun egoerak horrelako terapia behar badu, haurra elikadura artifizialera pasatzen da.
Ez dira egin drogak haur bat pentsatzeko gaitasunean duen eraginari buruzko esperimentuak. Animalien antzeko esperimentuek ez dute inolako arriskurik agerian utzi alde horretatik.
Droga elkarreragina
Trazhenta eta Metformin aldibereko erabilerak, nahiz eta dosia estandarra baino handiagoa izan, ez zuen eraginik sendagaien farmakokinetikan.
Pioglitazonaren aldi berean egiteak, gainera, ez ditu bi sendagaien ahalmen farmakinetikoak aldatzen.
Glibenclamidarekin tratamendu konplexua ez da arriskutsua Trazhentarentzat, bigarrenarentzat Cmax apur bat murrizten da (% 14).
Elkarreraginaren antzeko emaitza sulfonilurea klaseko beste droga batzuek erakusten dute.
Ritonavir + linagliptin konbinazioak Cmax 3 aldiz handitzen du, aldaketek ez dute dosiaren doikuntza behar.
Rifampicin-ekin konbinazioek Cmax Trazenti-ren jaitsiera eragin dute. Partzialki, ezaugarri klinikoak mantentzen dira, baina botikak ez du% 100 funtzionatzen.
Ez da arriskutsua Dynxina preskribatzea linagliptinarekin batera: bi sendagaien farmakokinetika ez da aldatzen.
Trazhent-ek ez du Varfavinen gaitasunean eragiten.
Aldaketa txikiak ikusten dira linagliptina simvastatinarekin paraleloan erabiltzean, baina incretinaren mimetikoak ez ditu bere ezaugarrietan nabarmen eragiten.
Trazhentarekin tratamenduaren atzean, ahozko antisorgailuak libreki erabil daitezke.
Gomendio osagarriak
Trazent ez da presio 1 motako diabetesa eta ketoacidosia, diabetearen konplikazioa.
Monagliptinarekin tratatu ondoren, linagliptinarekin tratatu ondorengo egoera hipogluzemikoen intzidentzia egokia da plazeboa duten kasu hauen kopuruarekin.
Esperimentu klinikoek frogatu dute Trezhenta konbinazio terapian erabiltzean hipogluzemiaren agerpenaren maiztasuna ez dela kontuan hartzen, egoera kritikoak ez baitu linagliptina eragiten, baizik eta metformina eta tiazolidinedione taldeko drogak.
Kontuz ibili behar da sulfonilurea klaseko sendagaiekin batera Trazhenta izendatzerakoan, hipogluzemia eragiten baitute. Arrisku handian sulfonilurea taldeko sendagaien dosia egokitu behar da.
Linagliptinak ez du bihotzaren eta odol hodien patologiak garatzeko probabilitaterik eragiten.
Trazhent terapia konbinatuan giltzurruneko funtzio larria duten arren erabil daiteke.
Helduen gaixoetan (70 urte baino gehiago), Trezenta tratamenduak HbA1c emaitza onak erakutsi zituen: hasierako hemoglobina glikosilatuaren% 7,8 izan zen, azkena -% 7,2.
Botikak ez du arrisku kardiobaskularra handitzea eragin. Heriotzaren agerpen maiztasuna eta denbora, bihotzekoa, kolpea, ospitalizazioa behar duten angina pectoris ezegonkorra, linagliptina hartu duten diabetikoek gutxiagotan eta beranduago igarotzen zuten plazeboa edo konparazio sendagaiak jaso zituzten kontrol taldeko boluntarioek baino.
Zenbait kasutan, linagliptinaren erabilerak pancreatitis akutuaren erasoak eragin zituen.
Seinaleak badaude (epigastrioko mina akutua, dispepsia, ahultasun orokorra), botikak gelditu egin behar du eta zure medikuari kontsultatu.
Trazhentak ibilgailuak gidatzeko eta mekanismo konplexuak gidatzeko duen gaitasunari buruzko ikerketak ez dira egin, baina behar bezalako koordinazio narriadura dela eta, hartu drogak beharrezkoa izanez gero, arreta kontzentrazio handia eta erreakzio azkarra arretaz.
Analogikoak eta botiken kostua
Trazhenta sendagaiaren kasuan, prezioa 1500-1800 errublo bitartekoa da 30 pilularekin 5 mg-ko dosiarekin. Preskripzioa botika askatzen da.
DPP-4 inhibitzaileen klase bereko analogien artean, Januvia sinagliptinetan oinarritutako, Onglizu saxagliptinetan oinarritutako eta Galvus vildagliptin osagai aktiboan oinarritutakoak dira. Sendagai hauek ATX 4. mailako kodearekin bat datoz.
Antzeko efektua Sitagliptin, Alogliptin, Saksagliptin, Vildagliptin drogek erabiltzen dute.
Argibideetan Trazenti biltegiratzeko baldintza berezirik ez dago. Hiru urtez (iraungitze dataren arabera), pilulak giro tenperaturan (+25 gradu arte) gordetzen dira leku ilun batean haurrek sartu gabe. Iraungitako sendagaiak ezin dira erabili, bota egin behar dira.
Trazhenti buruzko diabetikoek eta medikuek
Hainbat konbinazioetan Trazentiren eraginkortasun handia nazioarteko ikerketek eta praktika medikoek baieztatu zuten. Endokrinologoek nahiago dute linagliptina lehen lerroko medikazio gisa edo terapia konbinatuan erabiltzea. Hipogluzemia (esfortzu fisiko astuna, elikadura eskasa), sulfonylurea klaseko sendagaien ordez, Trazent-i preskribatzen zaizkie, intsulinaren erresistentziari eta obesitateari buruzko sendagaiaren errezetari buruzko iritziak daude. Diabetiko askok droga jasotzen dute tratamendu konplexuaren baitan, beraz, zaila da haren eraginkortasuna ebaluatzea, baina, oro har, denak pozik daude emaitzarekin.
Trazhentari dagozkion DPP-4 inhibitzaileak bereizten dira, ez bakarrik gaitasun antidiabetiko nabarmenengatik, baita segurtasun maila handiagoaz ere, ez dutelako efektu hipogluzemikoa eragiten, ez dute pisua handitzen eta ez dute giltzurrunetako porrota areagotzen. Orain arte, droga mota hau 2 motako diabetesa kontrolatzeko itxaropenetarikoa da.
