Glucophage - farmakologia eta drogaren erabilera

Glucophage metformin klorhidratuan oinarritutako jatorrizko frantziar antidiabetikoa da. Sendagaia farmazia merkatuan agertu aurretik, Merck Sante enpresa frantsesak 10 urtez garatu eta ikertu zuen. Ez da kasualitatea jatorrizko gluzinagoa patente bat erosi duten enpresek sortutako generikoak baino apur bat garestiagoa izatea.

Glucophage onena da, saltzen den konposizioan zehatz-mehatz aztertu baitzen, oskola barne. Marka generikoek bestelako exzipienteak eta era guztietako konbinazioak erabiltzen dituzte, horien eraginkortasuna aztertzerakoan sakondu gabe eta, beraz, emaitza ezustekoa izan daiteke.

Osaera eta dosifikazio forma

Drogaren osagai aktiboa metformin klorhidratoa da (metformin klorhidratoa). Dosiaren arabera, sendagaiaren pilulak 500, 850 edo 1000 mg substantzia eduki ditzake. Oinarrizko osagaiaz gain, Glucofage drogak soberakinak ere baditu (povidona K 30, magnesio estearatua). Maskorra hipromelosaz eta makrogolaz osatuta dago.

Tablet biribil (1000 mg obal) konbexuak maskor batez babestuta daude. Notch banatzaileaz gain, dosi grabatua dago. 15-20 pieza blister zeluletan ontziratzen dira. Kartoizko pakete batean horrelako 2 eta 4 plaka egon daitezke.

Errezeta medikuntza askatu. Glucofage-ren kasuan, prezioa dosiaren, eskualdearen, banaketa-sare motaren araberakoa da. Nolanahi ere, nahiko merkean dago: adibidez, 500 mg-ko 30 piluletako batez besteko kostua - 100 eta 130 errublo. Gaitasun luzea duten jatorrizko droga askatzen dute - Glucophage Long.

Sendagaiaren iraupena dosiaren araberakoa da: 500 edo 850 mgko babak 5 urtez, 1000 mg 3 urtez. Droga jatorrizko ontzian gordetzen da. Erabilerarako argibideek ez dute baldintza berezirik glukofagorako.

Farmakologia

Tableten sendagai hipogluzemikoa biagunidoen taldekoa da eta bere ordezkari bakarra da. Metforminak, Glucofage-ren osagai nagusia, glukosaren digestioan eta gibelean bere ekoizpena inhibitzen du. Gainera, drogak karbohidratoen erabilera azkartzen du. Glucofagia oso ondo konparatzen da beste klase batzuetako antidiabetikoen aurkako farmaziekin ezin baitu glicemia eragin, izan ere, bere ekintza mekanismoak ez du intsulinaren sintesi endogenoen estimulazioa.

Metforminak hiru norabidetan funtzionatzen du:

• Gibelean glukosaren produkzioa gutxitzen du, glukoneogenesia eta glukogenolisia inhibituz;
• Zelulen hartzaileek hormonarekiko sentikortasuna hobetzen dute, karbohidratoen erabateko prozesamendua ziurtatuz;
• Hesteetako hormetan azukreak xurgatzea blokeatzen du.

Farmakozinetika

Tratamendu gastrointestinalean irensten denean, metformina aktiboki xurgatu egiten da eta, aldi berean, janaria jasotzean, drogaren xurgatze-tasa moteldu egiten da. Drogaren gehieneko metaketa odol-serumean 2 ordu eta erdi igaro ondoren antzematen da.

Biodisponibilitate absolutua% 50-60 bitartekoa da. Ikerketak 500-850 mg-ko dosi batean glukofagoa kontsumitu duten boluntario osasuntsuen partaidetzarekin egin ziren

Biguanide ahulki plasmako proteinekin lotzen da, globulu gorriekin harremanetan jartzen da. Banaketa-bolumena 63-276 litro bitartekoa da.

Metforminaren metabolitoak ez dira aurkitu gorputzean, giltzurrunak kanporatzen ditu batez ere, batzuk (% 30 arte) hesteetara sartzen dira. Kanporaketa erdibizitza batez beste 6 ordu eta erdi da. Giltzurruneko disfuntzioarekin, metforminaren garbitasuna murriztu da kreatininaren clearance (CC) gutxitzea eragiten duten adierazleen proportzioan.

Glucophage - erabiltzeko argibideak

Droga bigarren gaixotasuna duten diabetikoentzako agindua dago, bizimodu aldaketak% 100eko kontrol glukemikoa ematen ez badu. Gaixo obesoen kasuan, glukofagoak beste antidiabetikoen eragileak baino eraginkorragoak dira. Erabiltzen da:

• Monoterapiarako edo beste talde farmakologiko batzuetako azukrea gutxitzeko sendagaiekin edo intsulinarekin batera;
• Haurrentzako 2 motako diabetesa kontrolatzeko intsulina bezala edo intsulina konbinatuta;
• Sindrome metabolikoa gelditzean;
• Zahartzearen prebentziorako (45 urte igaro ondoren).

Glucophage-a obulutegiko polikistikorako ere erabiltzen da Gorputzaren zahartzea, neurri handi batean, plasma glukosa-kontzentrazioaren gehikuntzaren ondorioz gertatzen da: proteina konfitatuak, odol hodietako pitzadurak gantz-plakekin betetako pitzadurak, azalean zimurrak. Prozesatu gabeko glukosa molekula bakoitza bi gantza molekula bihurtzen da.

Adierazle glikemikoak normalizatuz, aterosklerosia prebenitu daiteke, odol-presioa normalizatu daiteke, konfitatu gabeko proteinak luzeago bizi direlako. Zahartzearen prebentziorako, glukofagoa 250 mg / eguneko dosian erabiltzen da. Batzuetan, glukofagoa gorputzean erabiltzen da edo pisua zuzentzeko.

Glucophage sendagai unibertsala da: terapeuta eta endokrinologoek, kardiologoek eta onkologoek, ginekologoek eta pediatrek agindutakoa da.

Kontraindikazioak eta mugak

Glucophage antidiabetikoen artean fidagarriena da, izan ere, bere eraginkortasuna eta segurtasuna praktika klinikoetan eta ikerketa zientifiko ugaritan egiaztatu dira. Baina, edozein sendagai bezala, bere kontraindikazioak eta denbora-mugak ditu:

• Haurdunaldia eta edoskitzea (intsulina aldatzea gomendatzen da);
• Eragiketa garrantzitsuak baino bi egun lehenago eta bi egun geroago, metformina intsulinarengatik ordezkatzen da;
• X izpien kontraste azterketekin iodoetan oinarritutako markatzaileak erabiliz, antzeko mugak;
• Lesioen eta erredura handien tratamenduan, intsulina aldatzeko aldi baterako gomendioa ere gomendatzen da;
• Gibeleko disfuntzioa;
• Giltzurruneko porrota (CC 0,132 eta 0,123 gainetik gizonezkoen eta emakumezkoen kasuan, hurrenez hurren);
• Bizi-arriskua duten baldintzak, azido laktikoa garatzea eragiten dutenak;
• Ume txikientzat (10 urte arte) - ez dago segurtasun eta eraginkortasun frogarik;
• Elikadura hipokalorikoa (1000 kcal / egunean baino gutxiago) arriskutsua da ketoacidosi metabolikoa gorputzaren azidotzeagatik.

Metforminarekin tratatzeko zailtasun arriskutsuena (zorionez, ez da oso ohikoa) azido laktikoa da. Garatzen laguntzen dute faktore hauek:

• Giltzurruneko patologiak modu naturalean hondakinak erabat kentzea ahalbidetzen ez dutenak;
• Alkoholismoa eta alkohol intoxikazio akutua;
• Ehunen arnasketa oztopatzen duten gaixotasunak (bihotzeko patologia, bihotzekoak, arnas aparatuaren gaixotasun infekziosoak);
• Ketoacidosis diabetikoa;
• Infekzio akutuak beherakoa, oka eta sukarrarekin lotutako deshidratazioa eragiten dute.

Beste sendagai batzuekin elkarreraginaren emaitzak

Ez da gomendatzen konbinazioak

Glucofage tratamenduan alkohola guztiz debekatuta dago forma guztietan.

Alkohol intoxikazioak akidosi laktikoa izateko arriskua areagotzen du, batez ere, gibeleko disfuntzioak, gosea eta desnutrizioa. Alkoholean oinarritutako sendagaiak ere ez dira agertzen.

Iodoetan oinarritutako kontraste-agenteen aurkako administrazioak, x izpien ikerketetan erabiltzen direnak, giltzurruneko arazoak sor ditzake eta, ondorioz, metformina pilatzea, horrek laktatozidosi agerrarazten du. Glucophage-a intsulinaren bidez ordezkatzen da azterketa baino 48 ordu lehenago eta 48 ordu geroago. GFR> 60 ml / min / 1,73 sq. m, giltzurrunetako egoeraren azterketa osagarria behar da.

Kontuz erabiltzea eskatzen duten konplexuak

Zenbait sendagaiek (simpatomimetikoek, kortikoideek) hipergluzemia eragin dezakete. Kurtso hasieran beharrezkoa da Glucofage dosia doitzea eta glikemia etengabe kontrolatzea.

Diuretikoek (begizta bereziki) giltzurrunetan zama gehigarria sortzen dute eta, beraz, azido laktikoa sortzen dute.

Gomendio osagarriak

Acidosi laktikoa gaixotasun-tasa handia da, baina oso arriskutsua da, batez ere ospitaleratze garaian. Giltzurruneko funtzio okerrak eragindako metforminaren gehiegikeriak bere garapena eragiten du.

Beste arrazoi batzuek ere azido laktikoa eragiten dute: gutxien kontrolatutako 2 motako diabetesa, alkohol-abusua, ketosia, patologia hepatikoak eta ehunen hipoxia.

Astenia larria, arnasa gutxitasuna, hipotermia, traktu gastrointestinalaren nahasteak, mina epigastrikoa eta muskulu-krampeak aintzat har ditzakezu. Lehenago Glucofageak bigarren mailako efektu larririk eragin ez bazuen, aldaketa guztiak premiaz jakinarazi behar zaizkio endokrinologoari. Kausak argitu arte, metformina baliogabetu egiten da eta giltzurruneko azterketa egin ondoren berriro hasten da. Acidosi laktikoa koma arriskutsua da hilkortasun probabilitate handia duena, beraz, biktimaren lehen ospitalean ospitaleratzea beharrezkoa da. Tratamendu-eskema egiterakoan, medikuak diabetikoaren berri eman behar du azido laktikoaren konplikazio eta sintomak izan litezkeenaz.

Diabetikoarentzako metforminarekin tratamendua luzea da, beraz, giltzurruneko egoera aldian behin ebaluatu beharko litzateke: giltzurrun osasuntsuentzat - 1 r / urterako, QC normalentzat mugako adierazleekin balio normaletan eta heldutasunean - 2-4 r / urteko. CC 45 ml / min baino txikiagoa bada, Glucophage bertan behera uzten da. Adineko diabetikoetan, giltzurruneko errendimenduaren jaitsiera askotan asintomatikoki gertatzen da. Antihipertentsiboko drogak, deshidratazioak, diuretikoak, AINEk ere beren egoerari eragiten diote. Horrelako kasuetan Glucofage izendatu aurretik, azterketa bat egin behar da.

Orokorrean, metforminak modu onean eragiten du odol hodien egoera, bihotza barne. Kanadako Diabetes Elkarteak Glucophage erabiltzea gomendatzen du larritasun neurriko patologia bihotzetan eta giltzurruneko egoeraren jarraipen etengabe. Hipoxiaren garapen arriskutsua eta ezegonkorra izanik, glufagoa kontraindikatuta dago.

Glucophage haurrei preskribatzen zaienean, diagnostikoa (2 motako diabetesa) dagoeneko ezarri eta berretsi beharko litzateke. Urtebeteko azterketa klinikoek ez dute glukofagak haurren hazkundean eta pubertaroan izan ditzakeen eragin kaltegarriak agerian utzi. Baina epe luzera, tratamenduaren emaitzak ez ziren egiaztatu, beraz, gurasoek arreta handiz kontrolatu behar dute haur diabetikoen egoera, batez ere nerabeek medikazioa erabiltzen dutenean.

Glucofagoak ezin du monoterapia garaian baldintza hipogluzemikoak eragin, baina tratamendu konplexuan meglitinidoekin, sulfonilurea taldeko drogekin eta beste antidiabetikoekin ekintza mekanismo desberdinak dituzten metforminak baino, dosi doikuntza eta glikemia kontrolatzea etengabe behar dira.

Glucophage antidiabetiko larria da, baina lagundu egin behar zaio. Karbono gutxiko elikaduraren printzipioak errespetatu gabe, eguneroko jarduera fisiko egokia, kontrol glikemikoa, egoera emozionala, loa eta atsedena ezin dira kalkulatu.

Glucofago eta haurdunaldia

Mota edozein dela ere (normala edo gestazionala), haurdunaldian zehar konpentsatu gabeko diabetek fetuaren garapen anormala eta hilkortasun perinatala izateko aukerak areagotzen ditu. Bereizi diren azterketek ez dute fetuaren garapenean eta amaren osasun egoeran desbideraketarik izan, ezta erditzean eta jaioberrien biziraupenean ere. Eta, hala ere, haurdunaldia eta edoskitzea kontraindikazioen zerrendan daude. Horregatik, dagoeneko, haurraren plangintzaren fasean intsulina aldatzea beharrezkoa da.

Metformina bularreko esnetara pasatzen dela egiaztatu da, eta nahiz eta haurtxoetan, txostenen arabera, gertakari honek ez zuen garapen anormalak eragin, instrukzioak haurtxoak amari elikatze artifizialera edo intsulina terapiara eramatea gomendatzen du. Nolanahi ere, kontutan hartzen da metforminagatik eta bularreko esnea uztea haurrarentzat nahi ez diren ondorioak.

Metforminaren emankortasunean animaliengan probatu zen eragina. 600 mg / eguneko dosian. (arauaren goiko atalasea baino 3 aldiz handiagoa da, gorputzaren azalera kontuan hartuta), emakumezkoetan haurdun geratzeko aukerak maila berean mantendu ziren.

Makineriaren eta garraioaren kudeaketan duen eragina

Glucofage monoterapiarekin, erreakzioaren abiadura gurpilean edo ekoizpen arriskutsu baten arretaren kontzentrazioa ez da aldatzen, drogak ez baitu hipogluzemia eragiten.

Glucofage terapia konplexuan erabiltzen bada, batez ere egoera hipogluzemikoak sor ditzaketen sulfonilurea serieak, intsulina eta meglitinidoak erabiltzen badira, kontuz ibili behar da altueran lan egitean, mekanismo konplexuak eta garraioak kudeatuz.

Aplikazio metodoak

Helduentzat

Monoterapiarekin edo tratamendu konplexuan metformina baino ekintza mekanismo desberdinak dituzten azukrea gutxitzeko drogak erabiliz, hasierako dosia ez da 500-850 mg gainditzen. Sendagaia 2-3r / egunean hartzen da. janariarekin edo ondoren. Bi aste igaro ondoren, ebaluatu emaitza eta egokitu dosia, barau eta postprandial azukrea ardatz hartuta.

Dosiaren graduazio mailakatzeari esker, gorputzak baldintza berrietara errazago moldatu eta bigarren mailako efektuak izateko arriskua murrizten du, batez ere tratamendu gastrointestinalarengandik.

Dosi altuak preskribatzerakoan, bi 500 mg edan ditzakezu 1000 mg pisatzen duen tableta baten ordez. Eguneroko gehienezko tasa 3000 mg da, 3 dositan banatzen da.

Glucofagira botika antidiabetiko alternatibo batekin aldatzean, aurreko tratamenduaren erregimena eta konpentsazio glikemikoaren maila hartzen dira dosia kalkulatzean.

Glucofage gaitasunak% 100eko glikemia konpentsaziorako nahikoak ez badira, intsulina prestakuntzarekin batera metforminarekin tratamendu integrala posible da. Terapia honekin, hasierako dosia minimoa da (500 mg) edo 850 mg, erabilera hiru aldizkoa da. Intsulina-tasa glukometroaren irakurketen arabera doitzen da, etengabe kontrolatu behar da.

Glucophage paziente helduei preskribatzen zaie giltzurruneko egoera kontuan hartuta. Hori aldizka egiaztatu behar da. Giltzurrun-gutxiegitasun neurriarekin (CC 45-59 ml / min.) Eta akidosi laktikoa eragin duten beste faktoreen faltan, metformina egunean behin administratzen da 500-850 mg-ko dosian. Drogaren erreakzio normalean, dosia 1000 mg / eguneko titulu daiteke, 2 aldiz banatuz. 3-6 hilean behin, giltzurruneko errendimendua ebaluatzen da.

Haurrak

Haur eta nerabezaroan 2 motako diabetesa diagnostikatzearekin ez duzu inor harrituko: inaktibitate fisikoa, estresa, karbohidrato handiko dietak ... Estatu Batuek eta beste herrialde garatuek errekorrak hausten ari dira zentzu horretan. Glucophage 10 urte bitarteko haurrei preskribatzen zaie. Metforminaren hasierako dosia 850 mg / egun artekoa da. Pilulak behin hartzen dituzte, gurasoak behartuta daude haurrak aldi berean drogak hartzen dituela eta sendagaia "bereganatzen" duela beti bazkari edo gosari osoarekin.

Diabetiko baten egunkarian egunero adierazi behar den odol azterketa baten emaitzen arabera, dosia hilabete erdiren barruan egokitu daiteke. Apurka-apurka handitzen dute digestio-aparatuan ondorio larriak ekiditeko. Haurtzaroan eta nerabezaroan gehienezko tasa 2000 mg / eguneko da. tableta guztien banaketa 2-3 aldiz.

Gaindosi aukerak

85 g-ko glucofagoaren erabilera bakarrarekin, ez ziren sintoma hipogluzemikoak erregistratu. Horrelako kasuetan, azidoi laktikoa garatzen da.Glucofage dosiaren gehiegizko garrantzia edo eragile hipogluzemikoekin konbinazio arrakastatsua arriskutsua da acidosis laktikoaren garapenerako. Berehala ospitaleratzea eskatzen duen egoera larria da.

Laktatoa kentzeko modurik eraginkorrena hemodialisia da.

Bigarren mailako efektuak

Glukofagoak, jatorrizko sendagaia den aldetik, nahi gabeko erreakzio gutxiago eragiten du (generikoekin alderatuta). Fenomeno ohikoenak nahaste dispeptikoak, ondoeza epigastrikoak eta defekazio erritmoaren asaldurak dira. Antzeko sintomak, orokorrean, modu independentean pasatzen dira gorputza baldintza berrietara moldatu ondoren. Zenbait kasutan, droga erretiratzea beharrezkoa da.

OMEren sailkapenaren arabera, erreakzio kaltegarrien maiztasuna honelako eskalan ebaluatzen da:

• Oso maiz -> 0,1;
• Askotan - 0,01etik 0,1era;
• Gutxitan, 0,001etik 0,01era;
• Oso gutxitan - 0.0001 - 0.001;
• Ezezaguna - estatistikek gertaeren maiztasuna zehazten ez badute.

Glucofagoen analogiak

Merck Sante fabrikatzailearen Glucophage kalitate handiko jatorrizko sendagaia da. Kostuarekin aurrekontuko drogei egotzi dakieke. Baina zenbait kasutan (haurdunaldia, ebakuntza larriak, lesioak, farmazia sarean presentzia falta), bertan behera utzi behar da.

Metformin biguanide taldeko ordezkari bakarra da, baina alferrak eta begirada motzeko konpainia farmazeutiko bakarrak ez ditu metforminetan oinarritutako sendagai generikoak sortzen. Glucofage izeneko dozena bat analogik baino gehiagok erabiltzen dute; mediku eta diabetiko gehienek erabiltzen dute:

• Bagomet argentinarra;
• Siofor eta Metfogamma alemaniarrak;
• Errusiako Formetina, Gliformina, Novoformina, Metformin-Richter;
• Metformina serbiarra;
• Israelgo Metformin Teva.

Txinako eta Indiako fabrikatzaileen Glucofage-ren analogiko merkeenak, baina horien kalitatea egokia da. Oinarrizko osagai nagusia, analogiak (metformin hidrokloruroa) aukeratuta, konbinazio sendagaietan ere erabiltzen dira, esate baterako, Glibomet, Gluconorm, Galvus Met, Yanumet, Amaril M. Zure medikuntza eta osasuna zure errubloarekin bozkatu behar baduzu, arreta jarri jatorrizko Glucofagean eta Generikoen balorazioa, baina sendagaia aukeratzeko azken hitza zure medikuarekin egon beharko da beti.

Glucofago pisua galtzeko

Glokofagoak endokrinologo batek agindutakoa da, zelulen hartzaileek intsulinarekiko duten sentikortasuna handitzen baitu. Kasu honetan, hormonak aktiboki glukosa ehun bihurtzen du gorputzaren energia beharretarako, eta ez du biltegian jartzen, gantz bihurtzen da. Tabletek hesteetan gehiegizko glukosa xurgatzea blokeatzen dute, barazki azukrea normalizatuz. Azukrearen barazki eta glukatutako hemoglobina normala bada eta gorputzean intsulina gehiegizkoa bada, horrek hormonaren intsulinarekiko erresistentzia esan nahi du.

Kasu honetan, Glucophage agindua dago. Ez du zuzenean koipe geruzan eragiten, baina, glikemia eta intsulina maila normalizatzen laguntzen du, hormona hepatozitoei ez diela eragiten ziurtatzen du. Diabetikoa ez da odol azukreaz beteta, intsulina asko hazten ari den kontzentrazioaz baizik, eta glukofagoak kontrolatzen laguntzen du.

Beste abantaila asko ere baditu, adibidez, minbiziaren prebentzioa, baina Glucofagearekin pisua galtzea nahi dutenentzat, gogoan izan behar da: droga ez zen pisua galtzeko diseinatuta, nahiz eta gehiegizko pisua desagertu egin daiteke zure arazoa, horrek obesitatea eragin duena, intsulinarekiko erresistentzia, sindrome metabolikoa, azukrea dira. 2 motako diabetesa. Gehiegizko pisuaren kausa heredentzia bada, azterketa genetikoa gainditu behar duzu, arazoa tiroideko guruinean edo hormona adrenaleko hormonak baldin badaude, orduan Glucophage ere ez da laguntzailea.

Glucophage berrikuspenak

Glukofageak pisua galtzeari eta diabetikoei buruzko iritziak kontraesankorrak dira. Tabletetan bakarrik zenbatzen dituztenek arazo guztiak konpontzeko ahalegin gutxi egin ohi dute metforminaren eraginkortasun eskasarekin. Planteamendu larriarekin, droga medikuntza gainbegiratzean hartzen denean, karbo gutxiko dieta eta jarduera fisiko baten menpe, emaitzak positiboak dira.

Glucophage urrezko estandarra da, ezinbestekoa 2 motako diabetesa kudeatzeko fase guztietan. Gainera,% 30 gutxitzen du heriotza tasa orokorra, heriotza diabetearen konplikazioengatik, minbizia eta patologia kardiobaskularrak prebenitzeko. Metformin-ek gosea murrizten du, eta dietaren kaloria edukia mugatzearen efektua islatzen du. Hala ere, diabetikoen eta nahiko osasuntsu daudenen bizitza luzatzeko modu fidagarria.