Thiazolidinediones ahozko antidiabetikoen aurkako talde berria da. Biguanidoek bezala, ez dute pankrea gainkargatzen, intsulina endogenoaren produkzioa suspertzen dute, baizik eta zelulek hormonarekiko erresistentzia murrizten dute.
Glicemia normalizatzeaz gain, sendagaiek lipidoen espektroa ere hobetzen dute: HDLaren kontzentrazioa handitzen da, triglizerola maila jaitsi egiten da. Drogen eragina gene transkripzioaren estimulazioan oinarritzen denez, tratamenduaren emaitza ezin hobea 2-3 hilabetetan espero daiteke. Entsegu klinikoetan, thiazolidinediones-ekin monoterapiarekin hemoglobina glikatua% 2ra murriztu zen.
Talde honetako sendagaiak ezin hobeto konbinatzen dira beste agente antidiabetikoekin - metformina, intsulina, sulfonilurea deribatuak. Metforminarekin konbinatzea ekintza mekanismo desberdin batengatik posible da: biguanideek glukogenesia inhibitzen dute eta tiazolidinatuek glukosaren erabilera areagotzen dute.
Halaber, ez dute monoterapiarekin eragin hipogluzemikoa eragin, baina, metforminak bezala, hipogluzemiak dituzten terapia konplexuan horrelako ondorioak sor ditzake.
Intsulinarekiko hartzaileen sentikortasuna areagotzen duten sendagaiak direnez, tiazolidinatuak 2. motako diabetesa kudeatzeko sendagairik itxaropentsuenak dira. Sendagaia hartu ondoren prebentzio-efektua kurtsoa amaitu eta 8 hilabete arte irauten du.
Klase honetako botikek sindrome metabolikoaren akats genetikoa zuzendu dezaketela dio hipotesiak, 2. motako diabetearen aurrerapena gaixotasunaren gaineko erabateko garaipena atzeratu arte.
Tiazolidinatuen artean, "Eli Lilly" (AEB) enpresa farmakologikoaren 2. belaunaldiko botikak Errusiako merkatuan erregistratu dira gaur. Bere erabilerak aukera berriak zabaltzen ditu diabetologian ez ezik, kardiologian ere, non sendagaiak bihotzaren eta odol hodien patologiak prebenitzeko erabiltzen den, neurri handi batean intsulinarekiko erresistentzia dela eta.
Pioglitazonaren dosi forma eta konposizioa
Drogaren oinarrizko osagaia pioglitazona klorhidroa da. Tableta batean, bere zenbatekoa dosiaren araberakoa da - 15 edo 30 mg. Formulazioan konposatu aktiboa laktosa monohidratoarekin, hidroxipropil zelulosarekin, kaltzio karboximetil zelulosa, magnesio estearatoarekin osatzen da.
Jatorrizko pilulak zuriak forma konbexu biribilarekin eta "15" edo "30" grabatuekin identifikatu daitezke.
Plaka bakarrean 10 pilulatan, kutxa batean - 3-10 halako plakak. Drogaren iraupena 2 urtekoa da. Pioglitazonaren kasuan, prezioa sendagaiaren dosiaren araberakoa da, baita fabrikatzaile generikoaren araberakoa ere: Indian Pioglar 30 mg bakoitzeko pilulak 1083 errublo erosi ahal izango dira, Actos irlandarren 28 pilulak 30 mg bakoitzeko - 3000 errublo bakoitzeko.
Ezaugarri farmakologikoak
Pioglitazona tiazolidinioneko klaseko ahozko sendagai hipogluzemikoa da. Drogaren jarduera intsulinaren presentziarekin lotzen da: gibeleko eta ehunak hormonarekiko sentikortasun-atalasea jaistea, glukosa-kostuak handitzen ditu eta gibelean ekoizpena murrizten du. Sulfonilurea drogekin alderatuta, pioglitazonak ez ditu intsulina ekoizteko ardura duten b zelulak estimulatzen eta ez du zahartzearen eta nekrosiaren bizkortzea.
2 motako diabetean intsulinarekiko erresistentzia murrizteak profil glikemikoa eta glukatutako hemoglobinaren balioak normalizatzen laguntzen du. Nahaste metabolikoekin, drogak HDL maila handitzen eta triglizerol maila gutxitzen laguntzen du. Kolesterol osoaren eta LDLen edukia aldatu gabe dago.
Digestio-hodian sartzen denean, drogak aktiboki xurgatu egiten du, odolean muga-balioak lortuz 2 ordu igaro ondoren% 80ko biodisponibilitatearekin. Odolean sendagaiaren kontzentrazioaren gehikuntza proportzionala erregistratu zen 2 eta 60 mg arteko dosietan. Emaitza egonkorra lortzen da pilulak hartu ondoren lehenengo 4-7 egunetan.
Behin eta berriz erabiltzeak ez du drogaren metaketa eragiten. Xurgapen-tasa ez dago mantenugaiak jasotzeko garaiaren arabera.
Pioglitazona kentzen da feces (% 55) eta gernuarekin (% 45). Sendagaiak, aldatu gabeko forma batean, kanporatzen da eta 5-6 orduko iraupena du, metabolitoentzat 16-23 ordu.
Diabetiko baten adinak ez du drogaren farmakokinetika eragiten. Giltzurruneko disfuntzioekin, glitazona eta haren metabolitoen edukia txikiagoa izango da, baina sakea berdina izango da, beraz, askatasun librearen kontzentrazioa mantentzen da.
Gibeleko gutxiegitasunarekin batera, odolean sendagaiaren maila orokorra etengabea da, banaketa-bolumenaren gehikuntzarekin garbitasuna murriztu egingo da eta doako sendagaiaren zatikia handitu egingo da.
Erabilerarako adierazpenak
Pioglitazona 2 motako diabetesa kontrolatzeko erabiltzen da bai monoterapia gisa bai tratamendu konplexuan, bizimodu aldaketak (karbohidrato baxuko elikadura, jarduera fisiko egokia, egoera emozionalaren kontrola) glicemia guztiz konpentsatzen ez badu.
Tratamendu konplexuan, metforminarekin erregimen bikoitzak erabiltzen dira (batez ere obesitatearentzat), baldin eta metforminarekin monoterapia dosi terapeutikoetan ez bada% 100eko kontrol glicemikoa ematen. Metforminarekiko kontraindikazioak daudenean, pioglitazona sulfonilurea drogekin konbinatzen da, azken hau monoterapian erabiltzeak ez badu nahi den emaitza ematen.
Pioglitazona eta metformin eta sulfonylurea prestaketekin konbinazio hirukoitzetan posible da, bereziki paziente obesuen kasuan, aurreko eskemek profil glicemiko normalik ematen ez badute.
Tabletak ere egokiak dira intsulina menpeko 2 motako diabeterako, baldin eta intsulina injekzioek ez badute diabetesa nahikoa kontrolatzen, eta metformina gaixoak kontraindikatuta edo ez du jasaten.
Contraindications
Formularen osagaiekin hipersentsibilitateaz gain, pioglitazona ez da gomendagarria:
- 1 motako gaixotasuna duten gaixoak;
- Diabetiko ketoakidosisarekin;
- Gibeleko disfuntzio larriak dituzten pazienteak;
- Anamnesian badago - artearen patologia kardiakoak. I - IV NYHA;
- Etiologia ziurraren hematuria makroskopikoarekin;
- Onkologia duten diabetikoak (maskuriko minbizia).
Droga elkarreraginak
Pioglitazona digoxina, warfarina, fenprokummonarekin eta metforminarekin batera erabiltzeak ez ditu gaitasun farmakologikoak aldatzen. Ez dio eragiten farmakokinetika eta glitazona sulfonilurea deribatuekin erabiltzeari.
Pioglitazona ahozko antisorgailuekin, kaltzio kanal blokeatzaileekin, ciclosporinearekin eta HMCA-CoA reductase inhibitzaileekin duten elkarrekintzari dagokionez, ez dute beren ezaugarrien aldaketarik agerian utzi.
Pioglitazona eta gemfibrozil konposizioak glitazonaren AUCaren hiru aldiz gehitzen du, denboraren kontzentrazioaren mendekotasuna ezaugarritzen duena. Horrelako egoerak, nahiago ez duten dosi-efektuak agertzeko aukerak areagotzen ditu. Horregatik, pioglitazonaren dosia egokitu beharko litzateke inhibitzaile batekin konbinatzen denean.
Pioglitazonaren tasa handitzen da rifampicina batera erabiltzen denean. Glukemia kontrolatzea derrigorrezkoa da.
Pioglitazonum erabiltzeko gomendioak
Pioglitazona erabiltzeko argibideak gomendatzen dute diabetikoek egunean 1 egunero erabiltzea. Tableta urez beteta irentsi da, medikuak hautatzen du dosia aurreko terapia, adina, gaixotasunaren etapa, bateragarriak diren patologiak, gorputzaren erreakzioak kontuan hartuta.
Intsulina tratamendu konplexua eginda, azken dosia glukometroaren eta dietaren ezaugarrien irakurketen arabera egokitzen da.
Adineko diabetikoen kasuan, ez da dosia aldatu beharrik; txikiarekin hasten dira, pixkanaka handitzen dira, batez ere eskema konbinatuekin. Horrek egokitzapena errazten du eta bigarren mailako efektuen jarduera murrizten du.
Giltzurruneko disfuntzioekin (kreatininaren garbitasuna 4 ml / min baino handiagoa). Glitazona ohi bezala aginduta dago. Ez da hemodialisi pazienteentzat adierazitakoa, ezta gibeleko gutxiegitasunetarako ere.
Gomendio osagarriak
Aukeratutako erregimenaren eraginkortasuna 3 hilean behin ebaluatzen da hemoglobina glikatuen azterketak erabiliz. Erreakzio egokia ez badago, utzi sendagaia hartzeari. Pioglitazonaren erabilera luzeak arriskua sor dezake, beraz, medikuak segurtasun profila kontrolatu beharko luke.
Droga gorputzean fluidoari eusteko gai da eta bihotz-gutxiegitasunean egoera okertzen du. Diabetiko batek heldutasunean, bihotzekoak edo bihotzeko gaixotasun koronarioak izateko arrisku faktoreak baditu, hasierako dosia minimoa izan behar da.
Titulazioa posible da dinamika positiboekin. Diabetikoen kategoria honek bere osasun egoeraren (pisua, hantura, bihotzeko gaixotasunaren seinaleak) aldizka kontrolatu behar du, batez ere erreserba diastoliko txikia du eta.
Medikuntza bat eskatzerakoan arreta berezia eman behar zaie helduei (75 urtetik gorakoei) diabetikoei, ez baitago esperientziarik kategoria honetarako drogak erabiltzerakoan. Pioglitazona intsulinarekin konbinatuz, bihotz patologiak hobetu daitezke. Adin honetan, minbizia izateko arriskua handitzen ari da, eta, beraz, sendagai bat preskribatzerakoan, benetako onurak eta kalte potentzialak ebaluatu behar dira.
Saiakuntza klinikoek pioglitzona kontsumitu ondoren maskuriko minbizia garatzeko aukera handiagoa dutela baieztatzen dute. Arrisku txikia izan arren (% 0,06 eta% 0,02 kontrol taldean), minbizia eragiten duten faktore guztiak (erretzea, ekoizpen kaltegarria, pelbisa irradiatzea, adina) baloratu beharko lirateke.
Droga izendatu aurretik, gibeleko entzimak egiaztatu behar dira. ALT 2,5 aldiz handitu eta gibeleko gutxiegitasun akutuarekin, droga kontraindikatua dago. Gibeleko patologien larritasun moderatuarekin, pioglitazona kontu handiz hartzen da.
Gaixotasun hepatikoaren sintomak (dispeptika nahasteak, mina epigastrikoa, anorexia, etengabeko nekea), gibeleko entzimak egiaztatu dira. Araua hiru aldiz gainditzeaz gain, hepatitisa agertzeaz gain, drogak kentzeko arrazoi bat izan beharko litzateke.
Intsulinarekiko erresistentzia gutxitzen denean, gantza birbanatzea gertatzen da: bentzeralak gutxitzen dira, eta sabelaz kanpokoak handitzen dira. Pisu igoera edemarekin lotzen bada, garrantzitsua da bihotzaren funtzioa eta kaloria sarrerak kontrolatzea.
Odol bolumen handiagoa dela eta, hemoglobina batez beste% 4 murriztu daiteke. Antidiabetikoko beste farmakoak hartzerakoan antzeko aldaketak antzematen dira (metforminarentzat -% 3-4, sulfonilurea prestakinak -% 1-2).
Pioglitazona, intsulina eta sulfonilurea serieekin konbinazio bikoitz eta hirukoitzetan, hipogluzemiaren arriskua handitzen da. Terapia konplexua eginez gero, dosiaren titulazio puntuala garrantzitsua da.
Thiazolidinediones ikusmen narriadura eta hantura lagun dezake. Oftalmologoarekin harremanetan jartzerakoan, garrantzitsua da edukin makularra pioglitazonarekin probabilitatea aztertzea. Hezur hausturak izateko arriskua dago.
Haurdunaldiari eta edoskitzeari buruzko eraginkortasuna eta segurtasuna bermatzeko oinarri nahikoa ez denez, emakumeei ez zaie poliglitazona preskribatu aldi horietan. Droga haurtzaroan kontraindikatuta dago.
Ibilgailuak gidatzeko edo mekanismo konplexuak direnean, glitazona erabili ondoren bigarren mailako efektuak izateko aukera hartu behar da kontuan.
Gaindosi eta nahi ez diren efektuak
Monoterapiarekin eta eskema konplexuetan, nahi ez diren fenomenoak erregistratzen dira:
- Edema makularra, ikusmen urritasuna;
- anemia;
- Hiperstesia, buruko mina;
- Arnas aparatuaren infekzioak, sinusitisa eta faringitisa;
- Alergia, anafilaxia, hipersentsibilitatea, angioedema;
- Loaren kalitatea murriztu da;
- Izaera desberdinetako tumoreak: polipoak, kisteak, minbizia;
- Hausturak eta minak muturretan;
- Defecation erritmoaren nahastea;
- Disfuntzio zutitzailea;
Hipogluzemia, kontrolik gabeko gosea;- Hipestesia, koordinazio urria;
- bertigoa;
- Pisu igoera eta ALT hazkundea;
- Glukosuria, proteinuria.
Hipogluzemia, kontrolik gabeko gosea;Ikerketek 120 mg-ko dosi baten segurtasuna frogatu zuten, boluntarioek 4 egun hartu zituzten eta gero beste 7 egun 180 mg-koa. Ez da gaindosi dosirik aurkitu.
Baldintza hipogluzemikoak posible dira intsulina eta sulfonilurea prestaketekin erregimen konplexua dutenak. Terapia sintomatikoa eta solidarioa da.
Pioglitazona - analogikoak
AEBetako antibiotikoen merkatuan, munduko handienetakoa, pioglitazonak metforminarekin konparatzeko moduko segmentua du. Kontraindikazioekin edo tolerantzia eskasarekin, pioglitazona Avandia edo Roglit ordezkatu daiteke - rosiglitazonean oinarritutako analogiak - tiazolidinatuen klase bereko droga bat da. Hala ere, talde honetako epe luzeko iragarpenak etsigarriak dira.
Murriztu intsulinarekiko erresistentzia eta biguanidoak. Kasu honetan, pioglizatona Glucophage, Siofor, Bagomet, NovoFormin eta metforminetan oinarritutako bestelako sendagaiekin ordezkatu daiteke.
Droga hipogluzemikoen aurrekontuaren segmentutik, errusiar analogiak ezagunak dira: Diab-araua, Diaglitazona, Astrozonoa. Kontraindikazioen zerrenda sendoa dela eta, horien kopurua handitzen da terapia konplexuarekin, kontuz ibili behar da analogien aukerarekin.
Kontsumitzaileen ebaluazioa
Pioglitazonaren inguruan, diabetikoen iritziak nahasten dira. Jatorrizko drogak hartu dituztenek eraginkortasun handia eta gutxieneko efektuak dituzte.
Ondorioa zalantzarik gabekoa da: sendagaiak benetan nabarmen murrizten du gluzemia, hemoglobina glikatua eta baita intsulina beharra ere (tratamendu konplexua batez ere). Baina ez da guztiontzat egokia, beraz, ez zenuke osasunarekin esperimentatu behar, drogak lagunen aholkuarekin eskuratuz. Espezialista batek bakarrik erabaki dezake terapia horren bideragarritasuna eta pioglitazona jasotzeko algoritmoa.
Bideo-jokoan thiazolidinediones-en erabilerari buruz gehiago ikas dezakezu bideoan:
