Azukrea gutxitzen duten sendagaien aukera zabala izan arren, oraindik ez da aurkitu glikemia kontrolatzeko tresna aproposa. Vildagliptin antidiabetiko modernoetako bat da. Bigarren mailako efektu minimoak izateaz gain, ez du pisu gehikuntzarik eta hipogluzemia eragiten, ez du bihotzaren, gibeleko eta giltzurruneko funtzioa kaltetzen, baizik eta beta zelulek intsulina ekoizteko duten gaitasuna luzatzen du.
Vildagliptin intretinen bizitza luzatzen duen tresna da. Hodi gastrointestinalaren hormona naturalak. Medikuen arabera, substantzia hori epe luzeko diabetesa eta gaixotasunaren hasierako faseetan arrakastaz erabil daiteke, konbinazio-tratamendu baten baitan.
Nola aurkitu zen vildagliptina
Incretinen inguruko lehen informazioa duela 100 urte baino gehiago agertu zen, 1902an. Substantziak hesteetako mukotik isolatu ziren eta secretinak deitzen ziren. Ondoren, jakiak digeritzeko beharrezkoa den pankreatik entzimak askatzen dituzten gaitasuna aurkitu zuten. Urte batzuk geroago, iradokizunak sekrezioak guruinaren jarduera hormonalari ere eragin diezaioke. Kontuan izan da glukosuria duten gaixoetan, intzeptina aitzindaria hartzerakoan, gernuan azukre kopurua nabarmen gutxitzen dela, gernuaren bolumena gutxitzen dela eta osasuna hobetzen dela.
1932an, hormonak bere izen modernoa lortu zuen: glukosa-menpeko polieptido insulinotropikoa (HIP). Duodenoaren eta jejunum mukosaren zeluletan sintetizatuta dagoela frogatu da. 1983an, 2 glukagono moduko peptidoak (BPL) isolatu ziren. Bihurgunetan, GLP-1ek intsulinaren sekrezioa eragiten duela glukosaren kontsumoaren ondorioz, eta bere jariatzea diabetikoetan murrizten da.
GLP-1-en ekintza:
Diabetesaren eta presioen gehikuntzak iraganeko gauza izango dira
- Azukrea normalizatzea95%
- Ildo-tronboia ezabatzea - 70%
- Bihotz taupada indartsua ezabatzea -90%
- Hipertentsio arteriala kentzea - 92%
- Egunean zehar energiaren hazkundea gauez lo egitea hobetuz -97%
- diabetesa duten pazienteetan intsulina askatzea estimulatzen du;
- elikagaien sabelaren presentzia luzatzen du;
- janari beharra murrizten du, pisua galtzen laguntzen du;
- eragin positiboa du bihotzean eta odol-hodietan;
- pankreasan glukagonaren produkzioa murrizten du - intsulinaren ekintza ahultzen duen hormona.
Intretinak DPP-4 entzimarekin zatitzen ditu, hesteetako mukosan sartzen diren kapilarretako endotelioan, 2 minutu behar ditu.
Aurkikuntza horien erabilera klinikoa 1995ean hasi zen Novartis farmaziak. Zientzialariek DPP-4 entzimaren lana oztopatzen duten substantziak isolatu ahal izan zituzten, horregatik, GLP-1 eta HIPen bizitza luzea hainbat aldiz handitu zen eta intsulinaren sintesia ere handitu zen. Segurtasun-azterketa gainditu duen horrelako ekintza-mekanismoarekin kimikoki egonkorra den lehenengo elementua vildagliptina izan zen. Izen honek informazio asko xurgatu du: hona hemen agente hipogluzemikoen klase berri bat "gliptina" eta bere sortzailearen Willhower izenaren zati bat, eta drogak glikemia "glic" murrizteko duen gaitasunaren adierazpena eta baita "bai", edo dipeptidilamino-peptidasa ere, DPP entzima osoak. -4.
Vildagliptinaren ekintza
Diabetesa tratatzeko inkretinen garaiaren hasiera ofizialki 2000. urtea da, DPP-4 inhibitzeko aukera Endokrinologoen Kongresuan lehenengo aldiz frogatu zenean. Denbora gutxian, vildagliptinak diabetoterapiaren terapia estandarrak munduko herrialde askotan lortu du. Errusian 2008an erregistratu zen substantzia. Orain vildagliptina urtero sartzen da funtsezko sendagaien zerrendan.
Azkeneko arrakasta vildagliptinaren propietate paregabeengatik da, nazioarteko 130 azterketa baino gehiagoren emaitzek baieztatu baitute.
Diabetesarekin batera, drogak ondoko aukera ematen dizu:
- Kontrol glukemikoa hobetu. 50 mg-ko eguneroko dosian Vildagliptin-ek azukrea gutxitzen laguntzen du batez beste 0,9 mmol / L artean. Hemoglobina glikadatua batez beste% 1 murrizten da.
- Glukosaren kurba leuntzea gailurrak ezabatuz. Postprandial glikemia gehienez 0,6 mmol / L gutxitzen da gutxi gorabehera.
- Eguneko eta gaueko odol-presioa modu fidagarrian murriztea tratamenduaren lehen sei hilabeteetan.
- Lipidoen metabolismoa hobetu batez ere dentsitate baxuko lipoproteinen kontzentrazioa murriztuz. Zientzialariek uste dute efektu osagarria dela, ez du zerikusia diabetesa konpentsatzeko hobekuntzekin.
- Murriztu pisua eta gerria paziente obesuengan.
- Vildagliptin tolerantzia ona eta segurtasun handia du. Erabilitako garaian hipogluzemiaren atalak oso bakanak dira: arriskua sulfonilurea deribatu tradizionalak hartzerakoan baino 14 aldiz txikiagoa da.
- Droga ondo doa metforminarekin. Metformina hartzen duten pazienteetan, tratamenduari 50 mg vildagliptin gehitzeak GH-k% 0,7 eta% 100% 1,1 murriz ditzake.
Argibideen arabera, Galvus-en ekintza, vildagliptinaren izen komertziala, zuzenean pankreako beta zelulen eta glukosa-mailaren bideragarritasunaren araberakoa da. Lehen motako diabetean eta kaltetutako beta zelulen portzentaje handia duten 2 motako diabetikoetan, vildagliptinak ez du indarrik. Pertsona osasuntsuetan eta glukosa normala duten diabetikoetan, ez du egoera hipogluzemorik eragingo.
Gaur egun, vildagliptina eta haren analogiak metforminaren ondorengo 2. lerroko sendagaitzat hartzen dira. Gaur egun ohikoenak diren sulfonilurea deribatuak ordezkatu ditzakete, intsulinaren sintesia hobetzen dutenak, baina askoz ere seguruak ez direnak.
Drogaren farmakokinetika
Vildagliptin-en adierazle farmakokinetikoak erabiltzeko argibideetatik:
| adierazle | Ezaugarri kuantitatiboa | |
| Biodisponibilidad,% | 85 | |
| Odolean dagoen kontzentrazio maximoa iristeko behar den denbora, min. | barau | 105 |
| jan ondoren | 150 | |
| Metodoak gorputzetik kentzeko,% vildagliptin eta haren metabolitoak | giltzurrunak | 85,% 23 aldatu gabe |
| hesteak | 15 | |
| Gibeleko gutxiegitasunean azukre-jaitsieraren eragina aldatu da,% | epelak | -20 |
| moderatua | -8 | |
| larria | +22 | |
| Ekintza-aldaketa giltzurruneko funtzio okerren kasuan,% | Indarguneak% 8-66 dira, ez dago urraketen mailaren arabera. | |
| Farmakokinetika adineko diabetikoetan | Vildagliptinaren kontzentrazioa% 32ra igotzen da, botikaren eragina ez da aldatzen. | |
| Elikagaiek pilulen xurgapenean eta eraginkortasunean duten eragina | falta da | |
| Pisuaren, generoaren, arrazaren eragina drogaren eraginkortasunean | falta da | |
| Bizitza erdia, min | 180, ez da janariaren araberakoa | |
Vildagliptin duten drogak
Vildagliptin eskubide guztiak Novartis-ren jabetza zuzena da. Horrek ahalegin eta diru asko inbertitu du merkatuan merkaturatzeko eta merkaturatzeko. Tabletak Suitzan, Espainian, Alemanian egiten dira. Laster, Novartis Nevako sukurtsalean linea Errusia martxan jartzea espero da. Substantzia farmazeutikoak, hau da, vildagliptina bera, Suitzako jatorria baino ez du.
Vildagliptinak 2 Novartis produktu ditu: Galvus eta Galvus Met. Galvus-en substantzia aktiboa vildagliptina baino ez da. Tabletek 50 mg-ko dosi bakarra dute.
Galvus Met metformina eta vildagliptin konbinazioa da piluletan. Eskuragarri diren dosifikazio aukerak: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Aukera horri esker, diabetearen ezaugarriak kontuan hartu behar dira gaixo jakin batean eta zehaztasunez hautatzeko botika dosi egokia.
Diabetikoen arabera, tableta bereizietan Galvus eta metformina hartzea merkeagoa da: Galvus-en prezioa 750 errublo ingurukoa da, metformina (Glucophage) 120 errublokoa da, Galvus Meta 1600 errublo ingurukoa da. Hala ere, Galvus Metom konbinatuarekin tratamendua eraginkorragoa eta erosoagoa dela onartu zen.
Galvus-ek ez du analogiarik vildagliptina dutenik, substantzia debeku proaktibo baten menpean baitago. Gaur egun, debekatuta dago vildagliptin duten sendagaiak ekoiztea ez ezik, substantzia bera garatzea ere. Neurri horrek aukera ematen dio fabrikatzaileari edozein sendagai berri erregistratzeko beharrezkoak diren ikerketa ugarien kostuak ordaintzeko.
Onarpenerako adierazpenak
Vildagliptin 2 motako diabetesa soilik dago adierazita. Argibideen arabera, pilulak preskribatu daitezke:
- Metforminaz gain, bere dosi optimoa diabetesa kontrolatzeko nahikoa ez bada.
- Diabetikoetan sulfonilurea (PSM) prestaketak ordezkatzeko hipogluzemiaren arrisku handiagoa dute. Arrazoia zahartzaroa, dieta-ezaugarriak, kirolak eta bestelako jarduera fisikoak, neuropatia, gibeleko funtzio urria eta digestio prozesuak izan daitezke.
- Diabetikoak PSM taldearentzako alergia dutenak.
- Sulfonilurea beharrean, gaixoak intsulina terapiaren hasiera ahalik eta gehien atzeratu nahi badu.
- Monoterapia bezala (vildagliptin bakarrik), Metformin hartuz gero, kontraindikatuta edo ezinezkoa da bigarren mailako efektu larriak direla eta.
Vildagliptina huts egin gabe jasotzea dieta diabetikoarekin eta hezkuntza fisikoarekin konbinatu behar da. Tentsio maila baxuarengatik eta karbohidratoen kontrolik gabeko intsulinarekiko erresistentzia handia da oztopo gaindiezina diabetesa lortzeko. Instrukzioak vildagliptina metformina, PSM, glitazona eta intsulina konbinatzeko aukera ematen du.
Botikaren dosia gomendagarria 50 edo 100 mg da. Diabetesaren larritasunaren araberakoa da. Botikak batez ere glukemia postprandialari eragiten dio, beraz, goizean 50 mg-ko dosia edatea komeni da. 100 mg berdin banatzen dira goizeko eta arratsaldeko harreretan.
Nahi ez diren ekintzen maiztasuna
Vildagliptinaren abantaila nagusia da erabiltzerakoan bigarren mailako efektuen maiztasun baxua. PSM eta intsulina erabiltzen dituzten diabetikoen arazo nagusia hipogluzemia da. Nahiz eta maiz forma arin batean pasatu, azukre tantak nerbio sistemarentzat arriskutsuak dira eta, beraz, ahalik eta gehien ekiditen saiatzen dira. Erabilerarako argibideak vildagliptina hartzerakoan hipogluzemia izateko arriskua% 0,3-0,5 dela esan daiteke. Konparatzeko, kontrol-taldean ez zen botika hartzen, arrisku hori% 0,2koa izan zen.
Vildagliptinaren segurtasun handia ere frogatzen da ikerketan zehar, diabetikoek ez zutela botikak bere alboko efektuengatik erretiratu behar izan, tratamendu uko kopurua bera vildagliptina eta plazeboa hartzen ari ziren taldeetan frogatzen baita.
Gaixoen% 10ek baino gehiagok salatu zuten buruhausteagatik, eta% 1 baino gutxiago muturretako idorreria, buruko mina eta hantura. Vildagliptinaren erabilera luzatuak ez duela bere bigarren mailako efektuen maiztasuna areagotzen ekarri du.
Argibideen arabera, drogak hartzearen kontraindikazioak vildagliptin, haurtzaro, haurdunaldi eta edoskitzerakoan hipersentsibilitatea baino ez dira. Galvus-ek laktosa osagai laguntzaile gisa dauka, beraz, intolerantzia denean, debekatuta daude tableta hauek. Galvus Met onartzen da, ez baita laktosarik bere konposizioan.
Gaindosi
Vildagliptin overdose baten ondorioak jarraibideen arabera:
| Dosierra, mg / eguneko | urratzea |
| gehienez 200 | Ondo jasaten du, ez du sintomarik. Hipogluzemia arriskua ez da handitzen. |
| 400 | Muskulu mina Gutxitan - larruazalean, sukarra, edema periferikoa erretzeko sentsazioa edo tingling. |
| 600 | Aurreko urraketez gain, odolaren konposizioan aldaketak posible dira: kreatina kinasa, proteina erreaktibo C, AlAT, mioglobina eta hazkundea. Laborategiko adierazleak pixkanaka normalizatzen dira botika eten ondoren. |
| 600 baino gehiago | Ez dira gorputzean eraginak aztertu. |
Gaindosi izanez gero, garbiketa gastrointestinala eta tratamendu sintomatikoa behar dira. Vildagliptin metabolitoak hemodialisi bidez kanporatzen dira.
Kontuan izan: Metforminaren gaindosi batek, Galvus Meta-ren osagaietako bat, azido laktikoa izateko arriskua areagotzen du, diabetesaren konplikazio arriskutsuenetako bat.
Vildagliptin analogiak
Vildagliptinaren ondoren, hainbat substantzia gehiago aurkitu dira DPP-4 inhibitzen dutenak. Horiek guztiak analogikoak dira:
- Saksagliptin, Onglisa izen komertziala, Astra Zeneka ekoizlea. Saxagliptina eta metformina konbinazioari deritzo Comboglize;
- Sitagliptin Januvioren prestaketetan dago, Berlin-Chemie-ko Merck, Xelevia konpainiaren eskutik. Sitagliptin metforminarekin - bi osagaiko pilulen substantzia aktiboak Janumet, Galvus Meta-ren analogikoa;
- Linagliptinek Trazhenta du izen komertziala. Sendagaia Beringer Ingelheim konpainia alemaniarraren garuna da. Linagliptin plus metformina tableta bakarrean Gentadueto deritzo;
- Alogliptin Vipidia pilulen osagai aktiboa da, Takeda Pharmaceuticals-ek AEBetan eta Japonian fabrikatzen dituena. Alogliptina eta metformina konbinazioa Vipdomet markaren pean egiten da;
- Gozogliptin vildagliptin-en etxeko analogo bakarra da. Satereks LLC-k kaleratzea aurreikusi da. Ekoizpen ziklo osoa, substantzia farmakologikoa barne, Moskuko eskualdean egingo da. Saiakuntza klinikoen emaitzen arabera, gozogliptinaren segurtasuna eta eraginkortasuna vildagliptinetik gertu zegoen.
Errusiako farmazietan gaur egun Ongliza erosi dezakezu (hileko ikastaro baten prezioa 1800 errublo ingurukoa da), Combogliz (3200 errubloetatik), Jananu (1500 errublo), Kselevia (1500 errublo), Yanumet (1800etik aurrera) eta Trazhentu ( 1700 igurtzi.), Vipidia (900 rub. Tik.). Berrikuspen kopuruaren arabera, Galvusen analogien artean ezagunena Januvio dela esan daiteke.
Medikuen iritziak vildagliptinei buruz
Medikuek balio handia dute vildagliptin. Sendagai honen abantailei deitzen diete ekintzaren izaera fisiologikoa, tolerantzia ona, efektu hipogluzemiko iraunkorra, hipogluzemiaren arrisku txikia, onura osagarriak mikroangiopatia garatzea ezabatzeko eta ontzi handien hormen egoera hobetzeko.
Vildagliptina, hain zuzen ere, nabarmen handitzen da tratamenduaren prezioa, baina zenbait kasutan (maiz hipogluzemian) ez dago alternatiba merezirik. Drogaren eragina metforminaren eta PSMren parekotzat jotzen da, denborarekin karbohidratoen metabolismoaren adierazleek pixka bat hobetzen dute.
Irakurri hau ere:
- Glyclazide MV pilulak diabetikoentzako gehien erabiltzen diren drogak dira.
- Dibicor pilulak: zein dira bere onurak diabetesa duten pazienteentzat (kontsumitzaileentzako onurak)
