Pioglitazona - 2. motako diabetikoentzako droga

Pioglitazona azukrea gutxitzen duen droga nahiko berria da, 1996an praktika klinikoan sartu zen. Substantzia tiazolidinatuen taldekoa da. Bertan ekintza-mekanismoa da, gihar-ehunek eta gantzek intsulinarekiko duten sentikortasuna areagotzea. Pioglitazonak ez du zuzenean eragiten hormona-sekrezio mailan. Sendagaiak ondo jasaten ditu, ez du hipogluzemia eragiten, lipidoen metabolismoan eragin positiboa du. Gehiegizko diabetikoengan eragin hipogluzemiko onena erakusten du.

Pioglitazonaren ekintza mekanismoa

Intsulinarekiko sentsibilitatea murriztea da diabetearen agerpenaren eraginetako bat. Pioglitazonak intsulinarekiko erresistentzia murriztu dezake, gibonean glukoneogenesia ezabatzea, odolean gantz azidoen kontzentrazioa gutxitzea eta muskulu-ehunek glukosa erabiltzea areagotzea. Aldi berean, glikemia gutxitzen da, odoleko lipidoak normalizatzen dira eta proteinen glikazioa moteldu egiten da. Ikerketen arabera, Pioglitazona 2,5 aldiz handitu dezake ehunen glukosaren kontsumoa.

Tradizioz, metformina intsulinaren erresistentzia murrizteko erabili da. Substantzia horrek hormona-sentsibilitatea areagotzen du nagusiki gibelean. Muskulu eta material adiposoetan, hain nabarmenagoa da haren eragina. Pioglitazonak erresistentzia murrizten du gantz eta giharretan, metforminaren indarra gaindituz. Bigarren lerroko sendagai gisa preskribatzen da metforminaren eragina nahikoa ez denean (normalean obesitate larria eta mugikortasun txikia) edo diabetiko batek gaizki jasaten duenean.

Pioglitazonarekin tratamenduaren atzeko planoan, glukosa eta lipidoen eragin toxikoa beta zeluletan eta ehun periferikoetan gutxitzen da eta, beraz, beta zelulen jarduera pixkanaka handitzen da, heriotzaren prozesua moteldu egiten da, intsulinaren sintesia hobetzen da.

Erabilerarako argibideetan, Pioglitazonak eragin positiboa nabaritzen du diabetiko konplikazio kardiobaskularren kausetan. 3 urte eman ondoren, triglizeridoen maila% 13 jaisten da batez beste, kolesterol "ona"% 9 handitzen da. Kolpea eta bihotzekoak izateko arriskua% 16 murrizten da. Esperimentalki frogatu zen, Pioglitazonaren erabileraren atzeko aldean, odol hodien hormen lodiera normalizatzen dela, eta bitartean angiopatia diabetikoaren arriskua ere murrizten da.

Diabetesaren eta presioen gehikuntzak iraganeko gauza izango dira

• Azukrea normalizatzea95%
• Ildo-tronboia ezabatzea - 70%
• Bihotz taupada indartsua ezabatzea -90%
• Hipertentsio arteriala kentzea - 92%
• Egunean zehar energiaren hazkundea gauez lo egitea hobetuz -97%

Pioglitazonak ez du pisua handitzen laguntzen, intsulinaren sintesian eragiten duten drogak bezala. Aitzitik, diabetesa duten gaixoetan sabeleko zirkunferentzia gutxitzen da gantz bisceralen bolumenaren jaitsieragatik.

Pioglitazonaren farmakokinetika, argibideen arabera: Ahozko administrazioa egin ondoren, substantzia odolean sartzen da ordu erdi baten ondoren. Kontzentrazio gailurra 2 ordutan gertatzen da pilulak urdail huts batean edaten badira eta 3,5 ordutan janariarekin hartzen badira. Dosi bakarraren ondoren ekintza gutxienez egun batez gordetzen da. Pioglitazona eta haren metabolitoen% 30 gernuan kanporatzen da, gainontzekoak fecesekin.

Pioglitazona prestaketak

Pioglitazonaren jatorrizko droga Eli Lilly farmazia konpainia estatubatuarrak ekoitzitako Aktos dela uste da. Tabletetan dagoen substantzia aktiboa Pioglitazona klorhidroa da, eta osagai laguntzaileak zelulosa, magnesio-estearatoa eta laktosa dira. Droga eskuragarri dago 15, 30, 45 mg dosierretan. Orain Aktosen Errusiaren erregistroa iraungi da, ez da berriro erregistratu botika, beraz ezin duzu erosi farmazietan. Europatik aginduz gero, Aktos sorta baten prezioa gutxi gorabehera 3300 errublo izango da. 28 comprimitu bakoitzeko.

Errusiako analogoek askoz ere merkeago balioko dute. Adibidez, Pioglarren prezioa 400 errublo ingurukoa da. 30 mg-ko 30 pilulatan. Pioglitazonaren hurrengo prestaketak estatuko erregistroan daude inskribatuta:

Droga horiek guztiak Aktosen analogo osoak dira, hau da, jatorrizko drogen eragin farmakologikoa erabat errepikatzen dute. Eraginkortasun berdina azterketa klinikoek baieztatzen dute. Baina diabetikoen iritziak ez daude beti ados beraiekin, jendeak gehiago fidatzen dira Aktos-engan.

Onarpenerako adierazpenak

Pioglitazona glikemia murrizteko 2 motako diabetean soilik erabiltzen da. Ahozko beste antidiabetikoen antzera, Pioglitazonak ezin du eraginik izan odol azukrean diabetikoak bere bizimodua egokitu ez badu. Gutxienez, kontsumitutako karbohidratoen kopurua murriztu behar duzu, eta gehiegizko pisuarekin eta kaloriekin, eguneroko ariketa fisikoetan sartu. Glukemia postprandial hobetzeko, dietak GI handia duten elikagaiak baztertu behar dituzu, karbohidratoak berdin banatu otordu guztietarako.

Pioglitazona monoterapia gisa ere eraginkorra da, baina maiz, hainbat agente hipogluzemiz osatutako konbinazio-tratamenduaren zati gisa agintzen da. Erabilerarako argibideak Piformitazona metforminarekin, sulfonilureekin, intsulinarekin batera erabiltzeko aukera ematen du.

Tabletak izendatzeko adierazpenak:

1. Gaixotasun gehiegizko gaixoetan diagnostikatutako diabetes mellitus berria, diabetikoak metforminaren erabilera (giltzurruneko porrota) edo tolerantzia eskasa (gorabeherak, beherakoa) erabiltzeko kontraindikazioak baditu.
2. Diabetiko obesietan metforminarekin batera metformina monoterapia ez bada nahikoa azukrea normalizatzeko.
3. Sulfonilurea prestaketekin batera, gaixoak bere intsulinaren sintesia okertzen hasi zela sinesteko arrazoirik badago.
4. Intsulinaren menpeko diabetesa, gaixoak intsulina dosi handiak behar baditu, ehunekiko duten sentikortasun txikia dela eta.

Contraindications

Instrukzioak debekatzen du Pioglitazona kasu hauetan hartzea:

• drogaren osagaietako bat gutxienez hipersentsibilitatea hautematen bada. Erreakzio alergiko arinak, azkura edo erupzio gisa, ez dute botika eten behar;
• 1 motako diabetes mellitusarekin, nahiz eta gaixoak intsulinarekiko erresistentzia izan;
• haur diabetikoetan;
• haurdunaldian eta HB. Diabetesa duten gaixoen talde horietan ez da azterlanik egin, eta, beraz, ez da ezagutzen Pioglitazonak plazenteriaren hesia zeharkatzen duen ala ez esnetan. Pilulak premiaz bertan behera uzten dira haurdunaldia ezarri bezain laster;
• bihotz gutxiegitasun larria;
• Intsulina terapia behar duten baldintza akutuetan (lesio larriak, infekzioak eta kontsultak, ketoakidosia), tableten agente hipogluzemikoak aldi baterako bertan behera uzten dira.

Argibideak medikamentu hau kontu handiz hartzea gomendatzen du edema, anemia kasuetan. Ez da kontraindikazioa, baina gibeleko porrotak gainbegiratze medikoa behar du. Nefropatiarekin, pioglitazona metformina baino modu aktiboagoan erabil daiteke, substantzia hori giltzurrunak askoz ere gutxiagotu egiten baitu.

Arreta berezia du Pioglitazona izendatzeko bihotzeko gaixotasunetarako. Rosiglitazonaren analogo hurbilena, bihotzeko nahasteengatik miokardioko infartua eta heriotza izateko arriskua areagotu da. Pioglitazonak ez zuen horrelako bigarren eraginik izan, baina hartzerakoan neurri gehiagok ez dute oztopatuko. Medikuen arabera, seguru jokatzen saiatzen dira eta ez dute Pioglitazona preskribatzen bihotz-gutxiegitasuna izateko arrisku txikienean.

Droga elkarreragina

Pioglitazona beste droga batzuekin batera konbinatuta, horien eraginkortasun aldaketa posible da:

Beste droga batzuetan ez zen Pioglitazonarekin elkarreraginik antzeman.

Pioglitazona hartzeko arauak

Dosia edozein dela ere, Pioglitazona egunero edaten da diabetesa dela eta. Ez da beharrezkoa elikagaien lotura.

Dosierra hautatzeko prozedura:

1. Hasierako dosi gisa, edan 15 edo 30 mg. Diabetiko obesuei, 30 mg tratamendua hastea gomendatzen die. Berrikuspenen arabera, metforminarekin dosi bateratua egitean, egunean 15 mg Pioglitazona nahikoa da.
2. Sendagaiak poliki-poliki intsulinarekiko erresistentzia gutxitzen du eta, beraz, zaila da etxeko eraginkortasunarekin odoleko glukosa neurgailua ebaluatzea. Diabetikoek hemoglobina glikatuaren hiruhilekoen jarraipena egitea eskatzen dute. Pioglitazonaren dosia 15 mg handitzen da baldin eta GH hartu eta 3 hilabete igaro ondoren% 7tik gora mantendu bada.
3. Pioglitazona sulfonilurearekin edo intsulinarekin batera erabiltzen bada, hipogluzemia garatu daiteke diabetesa duten pazienteetan. Kasu honetan, droga gehigarrien dosia murriztu behar duzu, Pioglitazona dosia aldatu gabe gelditzen da. Intsulinarekiko erresistentzia duten gaixoen berrikuspenek adierazi dutenez, botikak ia laurden gutxitu dezake intsulina kopurua.
4. Diabetesari buruzko argibideek onartzen duten gehienezko dosia 45 mg da monoterapiarekin, 30 mg azukrea gutxitzen duten beste sendagaiekin batera erabiltzen denean. Pioglitazona gehienezko dosian hartu eta 3 hilabete igaro ondoren, GH normaltasunera itzuli ez bada, beste paziente batek glicemia kontrolatzeko sendagai bat agintzen dio.

Bigarren mailako efektuak

Pioglitazona praktika klinikoan izendatzea substantziaren ondorioak nahi ez izateak mugatzen du, eta horietako asko gehiegizko erabilerarekin areagotzen dira:

1. Lehen sei hilabeteetan, diabetikoen% 5etan, Pioglitazonarekin tratamendua sulfonilurearekin edo intsulinarekin batera, pisua 3,7 kg arte handitzen da eta, ondoren, prozesu hori egonkortzen da. Metforminarekin hartzen denean, gorputzaren pisua ez da handitzen. Diabetes mellitusean, nahigabeko efektu hori garrantzitsua da, gaixo gehienak obesitateak baitira. Drogaren defentsan, esan beharra dago masa handitzen dela batez ere larruazalpeko gantzagatik, eta koipe bisceral arriskutsuen bolumena, aldiz, gutxitzen dela. Hau da, pisua igo arren, Pioglitazonak ez du laguntzen diabetesaren konplikazio baskularrak garatzen.
2. Zenbait gaixoek fluidoen atxikipena nabaritzen dute gorputzean. Erabilerarako argibideak Pioglitazone monoterapiarekin edema hautemateko maiztasuna% 5ekoa dela adierazten du, intsulina eta% 15ekoa. Uraren atxikipena odol bolumena eta zelulaz kanpoko likidoa handitzea da. Bigarren mailako efektu horrekin Pioglitazonaren administrazioarekin lotzen dira bihotz gutxiegitasun kasuak.
3. Tratamendua hemoglobinaren eta hematokritaren gutxitze txikia izan daiteke. Arrazoia ere fluidoen atxikipena da, ez da inolako eragin toxikorik odol eraketa prozesuetan sendagaian.
4. Rosiglitazonaren erabilera luzearekin, Pioglitazonaren analogia, hezur-dentsitatearen beherakada eta haustura arriskua handitu ziren. Pioglitazonarentzat ez dago horrelako daturik.
5. Diabetes mellitus duten gaixoen% 0,25ean, ALT mailetan hiru aldiz handitu da. Kasu isolatuetan, hepatitisa diagnostikatu zuten.

Osasun kontrola

Pioglitazona erabiltzeak diabetearen osasun egoeraren jarraipen osagarria eskatzen du:

Nola ordezkatu Pioglitazona

Tiazolidinedione taldeko substantzietatik, rosiglitazona bakarrik dago erregistratuta Errusian, Pioglitazona izan ezik. Roglit, Avandia, Avandamet, Avandaglim drogen zati da. Ikerketek frogatu dute rosiglitazonearekin epe luzerako tratamenduak bihotz-gutxiegitasuna izateko arriskua areagotzen duela, eta heriotza miokardioko infartutik honakoa dela; horregatik, ez da ordezko aukerarik preskribatzen.

Pioglitazonaz gain, metforminetan oinarritutako sendagaiek intsulinarekiko erresistentzia murrizten dute. Substantzia horren tolerantzia hobetzeko, askatutako askatutako pilulak sortu dira - Glucofage Long eta analogikoak.

Bi rosiglitazona eta metformina kontraindikazio ugari dituzte, beraz, zure medikuak bakarrik agindu ahal izango ditu.

Medikuen eta gaixoen berrikuspenak

Endokrinologoek pioglitazona nahiko gutxitan preskribatzen dute. Droga honen kontrako arrazoia dela eta, hemoglobinaren eta gibeleko funtzioen kontrol osagarriaren beharra aldarrikatzen dute, angiopatia eta adineko gaixoentzako sendagaiak errezetatzeko arrisku handia da, gaixoen gehiengoa osatzen baitute. Gehienetan, medikuek Pioglitazona metforminarekiko alternatiba gisa jotzen dute erabiltzea ezinezkoa denean, eta ez azukre-jaisteko agente independente gisa.

Diabetikoetan, Pioglitazona ere ez da ezaguna. Erabilerarako oztopo larria drogaren prezio altua da, doan jasotzeko ezintasuna. Sendagaia ezin da aurkitu farmazia guztietan, eta horrek ere ez dio ospea gehitzen. Drogaren bigarren mailako efektuak, batez ere pisu gehikuntza, eta glitazonak hartzerakoan bihotzeko gaixotasunaren arriskuari buruzko informazioa agertzen da diabetesa duten gaixoak.

Jatorrizko pilulak gaixoen artean eraginkorrenak eta seguruenak izan ziren. Generiko gutxiago fidatzen dira, tratamendua bitarteko tradizionalekin nahiago dute: metformina eta sulfonilureak.