Mundu osoko drogak hartzearen estatistiketan oinarrituta, marjin izugarria duen lehen postua estatinak okupatu zuen geroztik.
Atorvastatina ekintza honen lehen droga da. Droga 1985eko abuztuan sintetizatu zen Alemanian.
Estatinak hiperkolesterolemiari aurre egiteko diseinatutako drogak dira eta horren ondorioz garatzen den aterosklerosia. Beraien ekintza lipidoen profilen adierazleak zuzentzea da, hormako baskularrean akatsak tratatzea eta hantura murriztea.
Estatinak kolesterolaren biosintesi gainean duen eragina
Estatinak odoleko kolesterola jaisten du gibelean bere biosintesian integratuz.
Hori hobeto ulertzeko, merezi du prozesu osoa etapatan egitea.
Biosintesi prozesuan hogei osagai baino gehiago daude.
Ikasteko eta ulertzeko erosotasuna lortzeko, lau fase nagusi baino ez daude:
- lehenengo fasea hepatozitoetan glukosa kopuru nahikoa metatzea da erreakzioa hasteko, eta, ondoren, HMG-CoA reductasa entzima prozesuan sartzen hasten da, mevalonato izeneko konposatu bat biotransformazioz osatuta;
- gero mevalonato kontzentratua fosforilazio prozesuan dago; fosforoen taldeen transferentzian eta adenosina trifosfatoan harrapatu behar da, energia iturriak sintetizatzeko;
- hurrengo fasea - kondentsazio prozesua - ura pixkanaka erabiltzean eta mevalonato bihurtzea squalene bihurtzean datza.
- lotura bikoitzak finkatuta, karbono atomo bat lanosterolari atxikitzen zaio - hau da hepatozitoen organulu berezi batean gertatzen den kolesterolaren produkzioaren azkena.
Estatinak eraldaketaren lehen fasean eragina du, HMG-CoA reductase entzima blokeatuz eta mevalonatoaren produkzioa ia erabat geldituz. Mekanismo hori talde osoarentzat ohikoa da. Beraz, azken mendean Pfizer-en alemaniar zientzialariek garatu zuten.
Hamarkada klinikoko saiakuntzak egin ondoren, estatinak farmazia merkatuan agertu ziren. Horietako lehena Atorvastatin jatorrizko sendagaia izan zen, gainontzekoak askoz beranduago agertu ziren eta haren kopiak dira - generikoak deiturikoak dira.
Gorputzean jarduteko mekanismoa
Tevastor laugarren belaunaldiko estatina da, substantzia aktibo gisa, rosuvastatina. Tevastor CIS herrialdeetako Atorvastatinaren deribatu ezagunenetako bat da - bere aurrekoa.
Farmakodinamikak eta farmakokinetikoek Tevastor giza gorputzean sartu ondoren nola jokatzen duten azaltzen dute.
Urdaileko muki-mintzaren bidez penetratzen da, osagai aktiboa odol-fluxuak gorputzean zehar eramaten du eta gibelean pilatzen da bost ordu igaro ondoren. Bizimodua hogei ordukoa da, eta horrek esan nahi du berrogei ordu inguru beharko dituela erabat garbitzeko. Sendagaia bide naturalen bidez kanporatzen da - hesteek% 90 kentzen dute, gainerako kopurua giltzurrunak kanporatzen ditu. Drogaren erabilera erregularrarekin, tratamendua hasi eta hilabetera gehieneko efektu terapeutikoa agerian geratzen da.
Gaixoak gaixotasun kronikoak baldin baditu, parametro farmakokinetikoak aldatu egiten dira:
- Giltzurruneko porrot larriarekin, kreatinaren garbitasuna 4 aldiz edo gehiago murrizten denean, rosuvastatinaren kontzentrazioa 9 aldiz handitzen da. Hemodialisia duten gaixoetan, adierazle horiek% 45era handitzen dira;
- Giltzurrun-gutxiegitasun arina eta moderatua denean, garbiketa minutu bakoitzeko 30 mililitrotik gorakoa denean, plasmako substantzien kontzentrazioa maila terapeutikoan geratzen da;
- Gibeleko gutxiegitasun garatua izanda, ezabatze-bizitza erdia handitzen da, hau da, osagai aktiboak odolean zirkulatzen jarraitzen dute. Horrek intoxikazio kronikoa, giltzurruneko kalteak eta intoxikazio larriak eragin ditzake. Hori dela eta, tratamenduan zehar medikuaren preskripzioak zorrotz bete behar dira, gaindosia saihesteko eta kontrol probak gainditzeko garaian;
Sendagaia erabiltzerakoan, gogoan izan behar da Asiako arraza duten pertsonetan rosuvastatinaren excretiona moteldu egiten dela, beraz, gutxieneko dosiak soilik eman behar zaizkie.
Osaera eta dosifikazio forma
Tableten itxura eta edukia dosiaren arabera aldatu egiten dira.
Tevastor 5 miligramo - biribildutako forma dute, horia distiratsutik laranja kolorea. Tabletaren bi aldeetan inpresioak daude: batetik, N hizkiaren formakoa, eta, bestetik, 5. zenbakia. Tableta hausten baduzu, barruko nukleo zuria ikus daiteke, rosuvastatina gatzak osatuta;
Tevastor 10 miligramo, 20 miligramo, 40 miligramo - arrosa biribildutako eta bikonbex pilulak. Letraren aldean grabatua berdina da, zenbakiaren aldean blisterrean adierazitako dosiari dagokio. Akatsen garaian, zentro zuri bat ere ikusgai dago, maskor batez estalita.
Tevastorren konposizioa dosi guztietarako berdina da. Aldea konposatu aktibo eta exzipiente kopuruan bakarrik dago:
- rosuvastatin kaltzioa - substantzia aktiboak, glukosa mevalonato bihurtzen duen entzima aktiboa blokeatzen du;
- zelulosa mikrokristalinoa - gozogintza hauts hauts bat, traktu gastrointestinalean sinesgarritasuna handitzeko;
- Laktosa betegarri gisa erabiltzen da, bolumena eta pisua handitzeko; zelulaz gain, gainbehera azkartzen da;
- povidona eta crospovidona - irentsi erosoa bermatzeko aglutinatzailea;
- sodio stearina fumaratoak - jariakortasuna hobetzen du eta prentsaren makinan lana errazten du aparatuarekiko atxikimendua murriztuz.
Osagai horiez gain, drogak koloratzaile arrosa eta laranjak ditu, pilulak kolore atsegina emateko.
Drogak erabiltzeko argibideak
Drogaren erabileraren nolabaiteko zantzu zerrenda dago.
Erabilerarako argibideetan ageri dira zantzu guztiak.
Gida hau derrigorrezko osagaia da botika sarearen bidez saltzen den sendagaiaren ontzian.
Sendagaiak erabiltzeko zantzu nagusiak hauek dira:
- Lehen mailako (berarekin dentsitate baxuko lipoproteinak goratzen dira) eta mistoa (oso dentsitate baxuko lipoproteinak ere goratuak dira) hiperkolesterolemia. Baina jarduera fisikoaren gehikuntza gertatu zenean, ohitura txarrak eta dieta elikagaiak uzteak ez zuten eragin egokia ekarri;
- Hipertriglicerinemia, dentsitate baxuko lipoproteinen aldibereko igoerarekin, dieta zurruna kolesterola jaisten ez bazuen;
- Aterosklerosia - gibelean dentsitate handiko lipoproteinen errezeptoreen kopurua handitzeko, kolesterol txarraren kontzentrazioa murrizteko;
- Aterosklerosiaren konplikazio kardiobaskularrak garatzea saihesteko: miokardioko infartu akutua, infartu iskemikoa, angina pektorea, batez ere arrisku faktoreen aurrean - erretzea, alkohol gehiegikeria, gizentasuna, 50 urte baino gehiago.
Erabilerarako argibideak sendagaia hartzeko dosi argiak onartzen dira.
Ahoz hartu, ur asko edan, otorduak kontuan hartu gabe, mastekatu edo apurtu gabe. Gauez edatea gomendatzen da, egunez drogaren excretiona azkartzen delako eta horren zati handi bat gorputzetik kanporatzen da.
Hasierako dosia eguneko 5 mg da. Hilero beharrezkoa da lipidoen kontrola eta medikuaren kontsulta egitea. Tratamendua hasi aurretik, kardiologo batek derrigorrez dago ingresatzeko gida bat eman eta medikuak zer nolako albo-efektuak hartu behar dituen eta mediku-laguntza baten bila.
Gainera, terapiaren denbora guztian beharrezkoa da hipokolesterolaren dieta atxikitzea. Horrek, gantz, frijitu, arrautza, irina eta jaki goxoen sarrerarekin hertsiki murriztea esan nahi du.
Eragin patologikoak gorputzean
Bigarren mailako efektuak agerpen maiztasunaren arabera sailkatzen dira maiz, arraroak eta oso bakanak izanik.
Maiz - ehun pertsonako kasu bat - zorabioak, tenpluak eta lepoan mina, 2 motako diabetearen garapena, goragalea, oka, asaldura, gihar mina, sindrome astenikoa;
Arraroa - 1000 pertsonako kasu bakoitza - drogaren osagaien erreakzio alergikoak urtikarietatik Quincke-ren edemaraino, pancreatitis akutua (pankrearen hantura), larruazaleko rash, miopatia;
Bitxia da - 1/10000 kasu - rabdomiolisia gertatzen da; hau da, gihar-ehuna suntsitzea proteina suntsituak odolean eta giltzurruneko porrota gertatzea.
Sendagaiak erabiltzearen kontraindikazioak honako kasu hauek dira:
- Haurdunaldia - Rosuvastatina fetuaren oso toxikoa da, izan ere, kolesterolaren sintesia blokeatuz zelula hormaren eraketa eten egiten du. Horrek, bestalde, barneko hazkundearen atzerapena, organo anizkoitzaren porrota eta arnasguneen sindromea ekarriko ditu. Fetoak hil edo malformazio larriekin jaiotakoa izan daiteke, beraz, oso gomendagarria da haurdun dagoen paziente bati beste sendagaiak preskribatzea.
- Edoskitzea - ez da azterketa klinikoetan probatu, beraz, arriskuak ezustekoak dira. Une honetan, droga bertan behera utzi behar da.
- Organogenesi inperfektuaren ondorioz haurrek eta nerabeek malformazioak eskuratu ditzakete. Beraz, 18 urte barru sartzea debekatuta dago.
- Giltzurruneko porrot larria.
- Gibeleko gaixotasunak, akutuak edo kronikoak.
- Zahartzaroan, medikua preskribatu behar da. Hasierako dosia 5 mg, gehienez 20 mg baino gehiago eguneko gainbegiratze medikoa baino ez da.
- Organoaren transplantea ziklosporinaren bateraezintasuna dela eta, arbuiatze erreakzioa eta rosuvastatina erreprimitzen ditu.
- Antikoagulanteekin batera, Tevastorrek beren ekintza indartzen du, protrombinaren denbora handituz. Barne odoljarioz jos daiteke hori.
- Ezin duzu hartu beste estatina eta hipokolesterolemia drogekin batera, farmakokinetikaren konbinazioagatik.
- Laktosarekiko intolerantzia.
Gainera, botikak hartzea debekatuta dago pazienteak hipersentsibilitate erreakzioa badu drogen osagaietako edozeinetan.
Artikulu honen bideoan estatistinei buruzko informazioa ematen da.
