Intsulina analogikoak: drogak zure formaren ordezkoa

Medikuntza praktiketan diabetesa kentzeko, ohikoa da intsulina analogikoak erabiltzea.

Denborarekin, horrelako drogak gero eta ezagunagoak bilakatu dira medikuen eta gaixoen artean.

Antzeko joera azaldu daiteke:

• intsulinaren eraginkortasun nahikoa industria-produkzioan;
• segurtasun handiko profil bikaina;
• erabiltzeko erraztasuna;
• botikaren injekzioa hormonaren sekrezioarekin sinkronizatzeko gaitasuna.

Denbora pixka bat igaro ondoren, 2 motako diabetesa duten gaixoak odol azukrea gutxitzen duten piluletatik hormona intsulinaren injekzioetara pasatzera behartu behar dira. Hori dela eta, lehentasunezkoa da haientzako droga egokiena aukeratzeko galdera.

Intsulina modernoaren ezaugarriak

Zenbait muga daude gizakiaren intsulina erabiltzerakoan, esate baterako, esposizioaren agerpen motela (diabetikoek injekzioa 30-40 minutu eman behar dute jan aurretik) eta lan denbora gehiegi (12 ordura arte), eta horrek baldintza ezinbesteko baldintza dezake hipogluzemia atzeratua izateko.

Joan den mendearen amaieran, gabezia horiek kenduko lituzkeen intsulinaren analogiak garatzeko beharra sortu zen. Intentsitate laburreko intsulinak ekoizten hasi ziren bizitza erdibideko gehieneko murrizketarekin.

Horrek jatorrizko intsulinaren propietateetara hurbildu zituen, odolean sartu eta 4-5 minutu igaro ondoren inaktibatu daitezkeenak.

Gailurrik gabeko intsulina aldaerak larruazaleko koipeetatik uniformeki eta leunki xurgatu daitezke eta ez dute gaueko hipogluzemia eragin.

Azken urteotan aurrerapauso handia egon da farmakologian, nabaritzen baita:

• disoluzio azidoetatik neutralera igarotzea;
• gizakiaren intsulina lortzea DNA birkonbinanteen teknologia erabiliz;
• propietate farmakologiko berriak dituzten kalitate handiko intsulinaren ordezkoak sortzea.

Intsulinaren analogoek gizakiaren hormonaren ekintzaren iraupena aldatu egiten dute diabetikoarentzako terapiaren ikuspegi fisiologiko indibiduala lortzeko.

Drogek odol azukre jaitsiera arriskuen eta xede glikemia lortzearen arteko oreka ezin hobea lortzea ahalbidetzen dute.

Intsulinarekiko analogia modernoak, ekintzaren garaiaren arabera, normalean hauek bereizten dira:

1. ultrahorta (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill);
2. luzea (Lantus, Levemir Penfill).

Gainera, ordezkoen droga konbinatuak daude, erlazio jakin batean ultrahortearen eta hormona luzearen nahasketa dira: Penfill, Humalog mix 25.

Humalog (lispro)

Intsulina honen egituran, prolina eta lisina posizioa aldatu ziren. Droga eta gizakiaren intsulina disolbagarriaren arteko aldea intermolekular elkarteen espontaneotasun ahula da. Hori ikusita, lispro diabetiko baten odolean azkarrago xurgatu daiteke.

Drogak dosi berean eta aldi berean injektatzen badituzu, orduan Humalog-ek gailurra 2 aldiz azkarrago emango du. Hormona hau askoz azkarrago desagerrarazten da eta 4 ordu igaro ondoren bere kontzentrazioa jatorrizko mailara iristen da. Giza intsulina sinplearen kontzentrazioa 6 orduren buruan mantenduko da.

Lispro ekintza laburra duen intsulina txikiarekin konparatuz, lehenak gibeleko glukosaren ekoizpena askoz ere indartsuago erago dezakeela esan dezakegu.

Humalog drogaren beste abantaila bat dago: aurreikusgarriagoa da eta dosi-aldia elikadura-karga erraztu dezake. Sarrera-substantziaren bolumenaren gehikuntzaren ondorioz esposizioaren iraupenaren aldaketarik ez izatearen ezaugarria da.

Giza intsulina soila erabilita, lanaren iraupena dosiaren arabera alda daiteke. Hortik aurrera 6 eta 12 orduko batez besteko iraupena sortzen da.

Humalog intsulina dosifikazioarekin batera, lanaren iraupena ia maila berdinean mantentzen da eta 5 ordukoa izango da.

Hortik dator lispro dosia handitzearekin batera, hipogluzemia atzeratzeko arriskua ez dela handitzen.

Aspart (Novorapid Penfill)

Intsulina analogiko honek ia ezin hobeto imitatu dezake intsulina erantzun egokia janari-hartzerakoan. Bere iraupen laburrak otorduen artean nahiko ahula den efektua eragiten du eta horri esker odol azukrearen gaineko kontrolik onena lortu daiteke.

Tratamenduaren emaitza intsulinaren analogiekin gizakiaren intsulina arrunt arruntarekin konparatzen badugu, odol azukre postprandialeko kontrolen kalitatearen igoera nabarmena nabarituko da.

Detemir eta Aspart-ekin tratamendu konbinatuak aukera hau ematen du:

• ia% 100 normalizatu hormona intsulinaren eguneroko profila;
• Hemoglobina glikosilatuaren maila hobetzea modu kualitatiboan;
• baldintza hipogluzemikoak garatzeko probabilitatea nabarmen murriztea;
• murriztu diabetiko baten odolean azukrearen anplitudea eta gailurra.

Aipagarria da intsulina basal-boloekin terapia duten terapia garaian, gorputzeko pisuaren batez besteko igoera nabarmen behatu zela dinamikako aldi osoan.

Glulisina (Apidra)

Apidra gizakiaren intsulina analogikoa esposizio ultra-laburreko droga da. Ezaugarri farmakinetikoen, farmakodinamikoen eta biodisponibilitatearen arabera, Glulisina Humalog-en baliokidea da. Bere jarduera mitogeniko eta metabolikoan, hormona ez da gizakiaren intsulina sinplea baino. Horri esker, denbora luzez erabil daiteke, eta guztiz segurua da.

Oro har, Apidra erabili behar da:

1. epe luzerako gizakiaren intsulina esposizioa;
2. intsulina basal analogikoa.

Gainera, drogak lanaren hasiera azkarragoa eta gizakiaren hormona normala baino iraupen laburragoak ditu. Diabetesa duten pazienteek malgutasun handiagoa erakutsi dezakete gizakien hormonekin janariarekin erabiltzeko. Intsulinak bere eragina hasten du berehala eta odol azukre maila 10-20 minutu jaisten da Apidra larruazaletik injektatu ondoren.

Adineko gaixoengan hipogluzemia ekiditeko, medikuek gomendatzen dute drogak berehala jan eta aldi berean sartzea. Hormonaren iraupen murriztua "gainjartze" efektua deusezten saihesten laguntzen du eta horrek hipogluzemiak prebenitzea ahalbidetzen du.

Glulisina eraginkorra izan daiteke gehiegizko pisua dutenentzat, horren erabilerak ez baitu pisu gehiagorik eragiten. Droga kontzentrazio maximoaren agerpen azkarra da, beste hormona mota batzuekin alderatuta, erregularrarekin eta lisprorekin.

Apidra oso egokia da gehiegizko pisua lortzeko, erabiltzeko malgutasun handia duelako. Obesitate mota bisceralean, sendagaiaren xurgapen-tasa alda daiteke eta horrek zaildu egiten du kontrol glukemiko prantziala.

Detemir (Levemir Penfill)

Levemir Penfill giza intsulinaren analogikoa da. Batez besteko funtzionamendu denbora du eta ez du gailurrik. Horrek egunean zehar kontrol glukemiko basikoa bermatzen laguntzen du, baina erabilera bikoitza izan behar du.

Larruazalpean ematen denean, Detemirrek albumina serumarekin lotzen duten substantziak eratzen ditu fluido interstizialean. Horma kapilarretik igaro ondoren, intsulina odol-korrontean albumina lotzen da.

Prestaketan, zatiki askea biologikoki aktiboa da soilik. Hori dela eta, albuminekin eta bere desintegrazio motelarekin lotzeak errendimendu luzea eta gailurra eskaintzen du.

Levemir Penfill intsulinak diabetesa duen gaixoaren gainean jokatzen du eta intsulina basalaren behar osoa betetzen du. Larruazalpean eman aurretik astinduik ez du ematen.

Glargin (Lantus)

Glarginaren intsulinaren ordezkoa oso azkarra da. Droga hau oso ondo eta guztiz disolbagarria da ingurune apur bat azido batean, eta ingurune neutroan (larruazalpeko gantzetan) oso disolbagarria da.

Lurpeko kukutua eman ondoren, Glargin neutralizazio erreakzioan sartzen da mikroprecipitazioarekin, hau da, droga hexameroak gehiago askatu eta intsulina hormona monomeroetan eta dimeroetan zatitzeko.

Diabetesa duen paziente baten odol-fluxura Lantusen fluxu leuna eta mailakatua dela eta, kanalean bere zirkulazioa 24 orduren buruan gertatzen da. Horrek eguneko intsulinaren analogiak injektatzea ahalbidetzen du.

Zink kopuru txikia gehitzen denean, intsulina Lantusek larruazalpeko ehunean kristalizatzen du eta horrek xurgatzeko denbora gehiago luzatzen du. Drogaren nolabaiteko ezaugarri horiek guztiak bere profil leuna eta guztiz gailurra bermatzen dute.

Glargin larruazalpeko injekzioaren ondoren 60 minutu lanean hasten da. Gaixoaren odol plasmaren kontzentrazio egonkorra lehen dosia eman zenetik 2-4 ordu igaro ondoren antzeman daiteke.

Ultrasoinu hau botikatzeko denbora zehatza (goizez edo arratsaldez) eta berehalako injekzio gunea (urdaila, besoa, hanka) edozein dela ere, gorputzaren esposizioaren iraupena hauxe izango da:

• batez bestekoa - 24 ordu;
• gehienez - 29 ordu.

Intsulina Glargin ordezkatzea hormona fisiologikoari oso dagokio, eraginkortasun handia duelako:

1. intsulinarekiko ehun periferikoek (bereziki gantz eta giharrak), azukrearen kontsumoa estimulatzen dute;
2. glukoneogenesia inhibitzen du (odol glukosa gutxitzen du).

Gainera, drogak nabarmen inhibitzen du ehun adiposoen (lipolisi) matxura, proteinaren deskonposizioa (proteolisia) deskonposizioa, eta gihar ehunen produkzioa hobetzen du.

Glargin-en farmakokinetikaren azterketa medikoek frogatu dute botika horren banaketarik gabeko gailurrak ia% 100 posible duela hormona intsulinaren endogenoarekiko produkzio basikoa 24 orduren buruan imitatzea. Aldi berean, nabarmen murrizten dira baldintza hipogluzemikoak eta odol azukre mailetan jauzi zorrotzak.

Humalog nahasketa 25

Droga hau honako hauek osatzen dute:

• % 75 lispro hormonaren esekidura protaminatua;
• % 25 intsulina Humalog.

Hau eta beste intsulina analogiak ere askatzen dira bere askapen mekanismoaren arabera. Sendagaiaren iraupen bikaina bermatzen da lispro hormonaren esekidura protaminatuaren eraginari esker, hormonaren produkzio basala errepikatzea ahalbidetzen duena.

Lispro intsulinarekiko gainerako% 25 esposizio-aldi oso laburra duen osagaia da, eta horrek eragin positiboa du glicemian jan ondoren.

Nabarmentzekoa da nahasketaren osaeran Humalog-ek gorputzari askoz azkarrago eragiten diola hormona laburrarekin alderatuta. Postpradial glycemia kontrol maximoa ematen du eta, beraz, bere profila fisiologikoagoa da ekintza laburreko intsulina aldean.

Intsulina konbinatuak bereziki gomendatzen dira 2 motako diabetesa duten pertsonei. Talde honetan, oro har, memoria arazoak dituzten adineko gaixoak daude. Horregatik, hormona jan aurretik edo ondoren berehala gaixoen bizi-kalitatea nabarmen hobetzen laguntzen du.

60 eta 80 urte bitarteko diabetikoen osasun egoerari buruzko ikerketek Humalog nahasketa 25 droga erabiliz erabiliz, karbohidratoen metabolismoaren kalte-ordain bikaina lortzen dutela erakutsi zuten. Hormonak administratzeko modua bazkal aurretik eta ondoren, medikuek pisu igoera txikia eta hipogluzemia oso baxua lortu zuten.

Zein da intsulina hobea?

Aztertutako sendagaien farmakokinetika konparatzen badugu, orduan mediku asistentzialaren izendapena nahiko justifikatuta dago diabetes mellitus kasuan, bai lehen bai bigarren motetan. Intsulina horien artean aldea nabarmena da tratamenduan zehar gorputzeko pisua handitzea eta odolean glukosa-kontzentrazioan gaueko aldaketak gutxitzea.

Gainera, garrantzitsua da egunean zehar injekzio bakarraren beharra nabarmentzea, askoz ere erosoagoa baita pazienteentzat. Garrantzitsua da gizakiaren intsulina Glargin analogikoaren eraginkortasuna 2 motako diabetesa duten pazienteentzako metforminarekin konbinatuta. Ikerketek erakutsi dute azukre-kontzentrazioan gaueko punten beherakada handia izan dela. Horrek eguneroko glikemia fidagarrian normalizatzen laguntzen du.

Diagnostikoa konpentsatzeko gai ez diren pazienteetan Lantus-en odol azukrea jaisteko ahozko botikekin konbinatu zen.

Ahalik eta lasterren Glargin esleitu behar zaie. Sendagai hau medikuntza endokrinologoarekin eta medikuntza orokorrekin tratatzeko gomendatu daiteke.

Lantus-ekin terapia intentsiboak diabetesa mellitus duten gaixoen talde guztietan kontrol glikemikoa nabarmen hobetzea ahalbidetzen du.